hypoxia-inducible factor 1-a

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯，是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活，具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂，IC50=22 nM。

BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。

PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂，IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α HIF-1β 的异缘二聚化。

Moracin P exhibits potent in vitro inhibitory activity against hypoxia-inducible factor (HIF-1), which is a key mediator during adaptation of cancer cells to tumour hypoxia.

HIF-1 alpha (556-574) is a 19-mer fragment of hypoxia-inducible factor-1, a master regulator of the response to oxygen homeostasis. Hypoxia-induced gene expression is initiated when the HIF-1 subunit is stabilized in response to a lack of oxygen.

Moracin O shows significant neuroprotective, and analgesic activities, it also has a strong protective influence against doxorubicin-induced cardiomyopathy in H9c2 cells with the EC50 value of 4.5 ± 1.3 μM. Moracin O exhibits potent in vitro inhibitory ac

7-Hydroxyneolamellarin A，一种从海绵Dendrilla nigra 提取的天然产物，是高效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。该化合物能够减弱HIF-1α蛋白的积累，并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性，因而在癌症研究中有应用价值。

Axl-IN-16为Axl与HIF的双效抑制剂，能激发Flammulina velutipes子实体生成，并抑制HIF活性与受体酪氨酸激酶的表达。

22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物，源自泰国蓝海绵（Xestospongia sp.）。该化合物显示出抗转移活性，能抑制AKT mTOR p70S6K信号通路，并阻断人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）、缺氧诱导因子1α（HIF-1α）和血管内皮生长因子（VEGF）来发挥作用。此外，22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌（NSCLC）显示出显著的抗癌效果。

HIF-2α-IN-7 是一种缺氧诱导因子 2α(HIF-2α)抑制剂。HIF-2α-IN-7 抑制 HIF-2α，EC50值为 6 nM。HIF-2α-IN-7 可用于多种疾病的研究，包括癌症、肝病、炎性疾病、肺病和铁负荷紊乱。

Teleocidin B-4 作为一种PKC激活剂，能够通过 PKCα mTORC 信号通路增强HIF-1α蛋白的积累，并提升缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 的活性，主要应用于癌症相关的研究领域。

HIF-PHD-IN-1 is a pharmacological compound that acts as an orally active inhibitor of the hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase domain (HIF-PHD), displaying an IC50 of 54 nM for hHIF-PHD2. Its potential as a therapeutic agent for renal anemia is highly promising.

PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity. It inhibits the hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) signaling pathway under hypoxic conditions (IC50 = 0.09 μM in a cell-based reporter assay). PRLX-93936 (1 μM) also inhibits hypoxia-induced increases in HIF-1α expression in ME-180 cervical cancer cells. It inhibits the growth of HT-1080 fibrosarcoma, OVCAR-5 ovarian cancer, BJELR tumorigenic primary fibroblast, and PANC-1 pancreatic cancer cells with IC50 values of less than 100 nM. PRLX-93936 inhibits tumor growth in PANC-1 and HT-1080 xenograft models when administered at a dose of 50 mg/kg and induces tumor regression when administered at a dose of 100 mg/kg.

Echinomycin (Quinomycin A) 是一种从链霉菌中分离出的抗肿瘤抗生素次级代谢物，是一种喹喔啉类抗生素，是一种 DNA 双嵌入肽，抑制低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性。Echinomycin 具有潜在是抗癌活性，可用于研究三阴性乳腺癌。

Zifcasiran为缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂，显示抗肿瘤活性，适用于晚期肾细胞癌研究。

Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物，是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。

Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。

Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解，并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

HIF-1 alpha (556-574) TFA 是一种由19个氨基酸组成的缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 短肽段，起着调控氧稳态响应的关键作用。

HIF-IN-1 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂，与肿瘤和癌细胞的增殖有关，对 HIF-1α 蛋白聚集有抑制作用。