hdacin5

HDAC-IN-5 is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor.

HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC10具有抑制作用， IC50 分别为 0.189，0.227，0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于研究癌症。

HDAC-IN-51 是一种 HDAC 抑制剂。

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂，其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9；IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长，同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。

HDAC-IN-55(8j)是一种小分子化合物，能够上调E-钙粘蛋白的表达并抑制癌细胞的增殖。

HDAC-IN-59（compound 13a）为一种高效HDAC抑制剂。该化合物能增强细胞内ROS生成，导致DNA损伤，阻止G2 M期细胞周期进程，并激活线粒体途径引发细胞凋亡。

HDAC-IN-58为HDAC抑制剂，特异性针对HDAC6，其IC50值达2.06 nM。适用于慢性疾病，如神经退行性和精神疾病的研究。

HDAC-IN-56 ((S)-17b) 作为一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂，显示出针对HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-11的优异选择性，其IC50值分别为56.0±6.0, 90.0±5.9, 422.2±105.1, >10000 nM。该化合物不仅展示出强大的抑制活性，还显著提升了细胞内乙酰化组蛋白H3和P21的水平，有效促进了G1细胞周期停滞及细胞凋亡(Apoptosis)的发生，表现出潜在的抗肿瘤活性。