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fxr 1

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  • 抑制剂&激动剂
    28
    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • 重组蛋白
    4
    TargetMol | Recombinant_Protein
  • 天然产物
    7
    TargetMol | Natural_Products
  • FXR/CES2 modulator 1
    T2009013004676-87-0
    FXR CES2 modulator 1(compound LE-77)作为一种双重调节剂,能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • FXR/HSD17B13 modulator 1
    T2043143067566-36-0
    FXR HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是一种有效的FXR HSD17B13调节剂,在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中具有重要作用。
    • 待询
    10-14周
    规格
    数量
  • FXR/TGR5 agonist 1
    T403022677689-72-2
    FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • fxr antagonist 1
    T641442295804-68-9
    FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR,并反馈激活肝脏 FXR,进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化,能够用于研究 NASH。
    • 待询
    8-10周
    规格
    数量
  • β-FXR antagonist 1
    T876972295804-92-9
    β-FXR antagonist 1 (C 12) 是一种 FXR antagonist 1 异构体,对FXR具有拮抗剂作用。
    • 待询
    10-14周
    规格
    数量
  • FXR agonist 3
    T74996
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 化合物,具有抗纤维化和活性,抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达,对 COL1A1的IC50值为8.19 μmol L。FXR agonist 3 通过激活 FXR 在体内改善 CDAHFD 和 BDL 诱导的肝损伤。
    • ¥ 1070
    In stock
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    数量
  • Dihydrolipoic acid
    二氢硫辛酸, USAF XR-12, Reduced thioctic acid, Reduced lipoic acid, DHLA, 6,8-Dihydrothioctic acid
    T21233462-20-4
    Dihydrolipoic acid (USAF XR-12) 是高效的抗氧化剂,对所有以氧为中心的自由基都有很强的清除能力。它在多种疾病中表现出抗炎特性。在 LPS 诱导的疾病行为大鼠中,它通过 ERK Nrf2 HO-1 ROS NLRP3 通路发挥预防作用。它还可以可用于抑郁症的研究。
    • ¥ 137
    In stock
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ursodeoxycholic acid sodium
    熊去氧胆酸钠盐, Ursodiol sodium, Ursodeoxycholic Acid (sodium salt), Ursodeoxycholate sodium, UDCA sodium, UDCA Na, Sodium Ursodeoxycholate
    T290782898-95-5In house
    Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。
    • ¥ 145
    In stock
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    数量
  • Ursodeoxycholic acid
    熊去氧胆酸, Ursodiol, UDCA
    T0700128-13-2
    Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂,通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收,用于溶解胆结石,并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。
    • ¥ 275
    In stock
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    数量
  • Hyodeoxycholic acid
    猪去氧胆酸, NSC 60672, α-Hyodeoxycholic Acid, HDCA
    T296883-49-8
    Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5(GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
    • ¥ 215
    In stock
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    数量
  • T0901317
    N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
    T6690293754-55-9
    T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    • ¥ 297
    In stock
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    数量
  • BAR502
    TQ02521612191-86-2
    BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
    • ¥ 383
    In stock
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NR1H4 activator 1
    T122512242855-68-9
    NR1H4 activator 1 is a potent and selective agonist of Famesoid X Receptor (FXR).
    • ¥ 24900
    3-6月
    规格
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  • HPG1860
    T2013492226133-29-3
    HPG1860, 作为法尼酮X受体(FXR)的激动剂,在使用表达人类FXR的HEK293T细胞的报告基因检测中能引发发光(EC50 = 18 nM)。动物体内实验显示,HPG1860(每天1、3、或10 mg kg)可以减少非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠模型的血清谷丙转氨酶(ALT)和总胆固醇水平,该小鼠模型是通过高脂饮食和四氯化碳(CCl4)诱导的。此化合物还能降低肝部的炎症、脂肪积累及纤维化。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
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  • (E)-Guggulsterone
    T3656339025-24-6
    Bile acids are essential for solubilization and transport of dietary lipids, are the major products of cholesterol catabolism, and are physiological ligands for farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates genes involved in lipid metabolism.1They are also inherently cytotoxic, as physiological imbalance contributes to increased oxidative stress.2,3Bile acid-controlled signaling pathways are promising novel targets to treat such metabolic diseases as obesity, type II diabetes, hyperlipidemia, and atherosclerosis.Guggulsterone, derived from resin of the guggul tree, is a competitive antagonist of FXR bothin vitroandin vivo.4Thecisstereoisomer of guggulsterone, (E)-guggulsterone, decreases chenodeoxycholic acid (CDCA)-induced FXR activation with an IC50value of 15 μM.5,6By inhibiting CDCA-induced transactivation of FXR, guggulsterone lowers low-density lipoprotein cholesterol and triglyceride levels in rodents fed a high cholesterol diet.4 1.Makishima, M., Okamoto, A.Y., Repa, J.J., et al.Identification of a nuclear receptor for bile acidsScience2841362-1365(1999) 2.Barbier, O., Torra, I.P., Sirvent, A., et al.FXR induces the UGT2B4 enzyme in hepatocytes: A potential mechanism of negative feedback control of FXR activityGastroenterology1241926-1940(2003) 3.Tan, K.P., Yang, M., and Ito, S.Activation of nuclear factor (erythroid-2 like) factor 2 by toxic bile acids provokes adaptive defense responses to enhance cell survival at the emergence of oxidative stressMol. Pharmacol.72(5)1380-1390(2007) 4.Urizar, N.L., Liverman, A.B., Dodds, D.T., et al.A natural product that lowers cholesterol as an anatagonist ligand for FXRScience296(5573)1703-1706(2002) 5.Cui, J., Huang, L., Zhao, A., et al.Guggulsterone is a farnesoid X receptor antagonist in coactivator association assays but acts to enhance transcription of bile salt export pumpThe Journal of Biological Chemisty278(12)10214-10220(2003) 6.Wu, J., Xia, C., Meier, J., et al.The hypolipidemic natural product guggulsterone acts as an antagonist of the bile acid receptorMolecular Endocrinology16(7)1590-1597(2002)
    • ¥ 483
    5日内发货
    规格
    数量
  • CAY10771
    T374142522599-79-5
    CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Chem.63(15)8369-8379(2020)
    • 待估
    35日内发货
    规格
    数量
  • BMS-986318
    T696862314378-09-9
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸FXR 激动剂,在FXRGal4 和 SRC-1 募集试验中的EC50分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    • ¥ 15000
    8-10周
    规格
    数量
  • Alisol B 23-acetate
    泽泻醇B乙酸酯, Alisol B monoacetate, Alisol B Acetate, 23-O-Acetylalisol B, 23-Acetylalismol B
    T6S224626575-95-1
    Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物,能够激活法尼醇受体,诱导受损的肝脏再生。
    • ¥ 312
    In stock
    规格
    数量
  • FXR agonist 4
    T72889
    FXR agonist4,一种法尼酯X受体(FXR)激动剂,具有1.05 μM的EC50值。该化合物在DIO小鼠模型中有效地改善了高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗以及肝脏炎症,因此可用于非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • FXR antagonist 2
    T747541660153-21-8
    Compound A-26, also known as FXR antagonist 2, is a diarylamide derivative that functions as a moderate FXR antagonist. It is utilized in researching hyperlipidemia and type 2 diabetes [1].
    • 待询
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    数量
  • Alismanol M
    T755382408810-59-1
    Alismanol M,一种法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,具有 50.25 μM 的 EC50 值。作为一种源自东方红根茎的原丹类三萜化合物,Alismanol M 主要应用于胆汁淤积与非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    • 待询
    规格
    数量
  • ZLY28
    T78910
    ZLY28,一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂,并具备口服活性。作为新型抗NASH药物,ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
    • 待估
    35日内发货
    规格
    数量
  • Tauro-β-muricholic acid
    TβMCA
    T8103025696-60-0
    Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸,是FXR的竞争性、可逆拮抗剂,IC50值为40 μM。此外,Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡,发挥抗凋亡功能。
    • 待询
    规格
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  • F44-A13
    T863961338190-14-9
    F44-A13是一种具有口服活性、高选择性的farnesoid X receptor(FXR)拮抗剂,IC50值为1.1 μM。通过诱导CYP7A1的表达,F44-A13能够优化胆固醇代谢并降低其活性。该化合物可降低小鼠模型中的胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。F44-A13可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病研究。
    • ¥ 17200
    3-6月
    规格
    数量