flt3-in-3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

FLT3-IN-32 是一种高效选择性的FLT3抑制剂，能够有效抑制FLT3的激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在无肿瘤小鼠中，FLT3-IN-32 展示了良好的耐受性，而在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中，该化合物显现出卓越的抗肿瘤效果，并能显著延长小鼠的生存期。FLT3-IN-32 适用于急性髓系白血病的研究。

FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种高效的FLT3抑制剂，其对FLT3的IC50值为0.16 nM， 对FLT3-D835Y的IC50值为2.4 nM。FLT3-IN-31 能有效抑制细胞增殖，降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期停滞于G1期，并展现出抗肿瘤活性。

FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种FLT3抑制剂，IC50为7.82 nM。该化合物对急性髓系白血病 (AML) 细胞（如MV4-11和MOLM-13）表现出显著的抗癌活性。FLT3-IN-33 能显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制FLT3通路中的磷酸化。因此，FLT3-IN-33 可用于AML和其他癌症的研究。

FLT3-IN-32 TFA 是一种高效的FLT3抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835Y的IC50分别为2.40 nM和3.83 nM。此化合物有效抑制人类MV4-11细胞的增殖和存活，IC50为0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂，针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中，FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421), a metabolite of PKC412, effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation with IC50s of approximately 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma, respectively. 3-Hydroxy Midostaurin is less selective but more cytotoxic than PKC412[1].

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

3-Hydroxy Midostaurin-D5 (CGP52421-D5) is a deuterium-labeled 3-Hydroxy Midostaurin which is a metabolite of PKC412. PKC412 effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation (IC50s: 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma).

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3/HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3/HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

CG-3-246 是一种FLT3/BCL-2的双重抑制剂，Kd分别为63和4.25 nM，并在急性髓系白血病的研究中具有重要作用。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种口服有效的FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂。通过抑制FLT3信号通路，该化合物可以诱导细胞在G0/G1期停滞，并引发细胞凋亡。目前，该化合物正在用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂，IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性，从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外，Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis)，因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。