ep 300

CBP EP300-IN-1是一种 CBP EP300 溴结构域抑制剂。

CBP EP300 bromodomain receptor-IN-1 (Compound 10) 作为一种溴结构域受体抑制剂，能有效与具备溴结构域的蛋白进行结合，其结合效能达到纳摩尔级别。

EP300 CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300 CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。

EP300 CBP ligand 1 属于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），其主要用途为合成领域。

EP300 CBP-IN-1 (compound 172) 作为一种EP300 CBP抑制剂显示出高效性，其对CBP BRD 和 EP300 BRD 的IC50值均在纳摩尔级别，分别是2.3 nM和2.1 nM。此外，该化合物还能抑制前列腺癌CWR22RV1细胞的增殖。

Ep300 CREBBP-IN-8 (Example 37) 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.014 μM 和 0.018 μM。Ep300 CREBBP-IN-8 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-2 (Example 73) 是一种有效的和具有口服活性的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.052 μM 和 0.148 μM。Ep300 CREBBP-IN-2 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-3 (Example 61) 是一种有效的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.056 μM 和 0.095 μM。Ep300 CREBBP-IN-3 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-4 (Example 56) 是一种有效的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.024 μM 和 0.064 μM。Ep300 CREBBP-IN-4 可用于癌症研究。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

CBP EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP HTRF and Myc).

SGC-CBP30 是高选择性CBP p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

GNE-272 is a selective inhibitor of CBP EP300 (IC50: 0.02, 0.03, and 13 μM for CBP, EP300, and BRD4, respectively) and a selective in vivo probe for CBP EP300.

Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 是2-氨基噻唑衍生物，Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 对 hCA I 、hCA II、AChE 和 BChE 具有抑制作用，Ki 值为 0.008 ± 0.001 、 0.124 ± 0.017、0.129 ± 0.030 和 0.083 ± 0.041 μM。

DS17701585 是口服具有活力的、选择性的EP300和CBP 抑制剂，能够作用于 CBP (IC50: 0.040 μM)、EP300 (IC50: 0.15 μM)、H3K27 (IC50: 0.45 μM)和SOX2 (IC50: 0.7 μM)，能够用于研究癌症。

CBP p300-IN-14, efficiently inhibits CBP EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.

CBP p300-IN-18 (compound 8) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.056 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.46 μM)。

CBP p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂，IC50分别为 26 nM 和 39 nM。