dot 1

The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

Dot1L-IN-5 是强效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

Dot1L-IN-9 (Compound 12) 作为一种效能高的DOT1L抑制剂（IC50: 125 nM），可有效降低H3K79的二甲基化，因此在抗白血病研究中具有应用潜力。

Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂，表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果，其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

DOT1Lligand-1 是一种DOT1L的配体，用作靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，在合成靶向DOT1L的PROTAC中发挥作用，例如MS2133。

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种选择性的、有效的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂 (IC50: 1.0 μM)。Dot1L-IN-7 能够选择性地杀死 MLL-AF9，且不影响 E2A-HLF 细胞的生长。

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。