dot 1

The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

Dot1L-IN-9 (Compound 12) 作为一种效能高的DOT1L抑制剂（IC50: 125 nM），可有效降低H3K79的二甲基化，因此在抗白血病研究中具有应用潜力。

Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂，表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果，其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种选择性的、有效的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂 (IC50: 1.0 μM)。Dot1L-IN-7 能够选择性地杀死 MLL-AF9，且不影响 E2A-HLF 细胞的生长。

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。