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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • CAY10526
    CAY-10526, CAY 10526, BTH
    T23861938069-71-7
    CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂,可抑制 NF-κB 信号通路。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Polyphyllin I
    重楼皂苷I, 重楼皂甙
    T389550773-41-6
    Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2 M 期阻滞和细胞凋亡。
    • ¥ 218
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • CSRM617 hydrochloride
    CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)
    T10896L1353749-74-2In house
    CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。
    • ¥ 147
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  • Emamectin Benzoate
    MK-244, 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐
    T15212155569-91-8
    Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。
    • ¥ 125
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  • EV206
    T2008852247047-81-8
    EV206 为一种有效的Hsp70抑制剂,展现出显著的抗增殖活性。该化合物能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并促进裂解的PARP和caspase-3的蛋白表达增加,表明其具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 10600
    4-6周
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  • MAPK-IN-3
    T2034022848599-79-9
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用,其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制,MAPK-IN-3 阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白(如 Cyclin D1 和 Cyclin B1)的表达,上调促凋亡蛋白(如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)的表达,减少抗凋亡蛋白(如 Bcl-2)的表达,增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员(如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK)的表达。
    • 待询
    10-14周
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  • TFGF-18
    T2036732222662-20-4
    TFGF-18 是一种GSK-3β抑制剂,其IC50为0.59 μM。它通过抑制GSK-3β及下游p65 NF-κB信号通路减少LPS诱导的活化小胶质细胞和促炎因子的释放,抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激。TFGF-18 可降低Bax、caspase3和cleaved-caspase3的表达量,同时增加Bcl-2的表达。此化合物具有神经保护特性,能抑制神经炎症并改善认知功能障碍。
    • 待询
    10-14周
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  • Bfl-1-IN-6
    T204150
    Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是一种口服有效的Bcl-2相关蛋白 A1 (BFL1) 抑制剂,IC50为19 nM。Bfl-1-IN-6 能稳定BFL1蛋白、激活裂解的caspase 3,并在小鼠模型中展现抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • FMP
    T205455
    FMP 是一种铂 (IV) 络合物,能显著上调γ-H2AX和p53的表达,并增加ROS的产生。FMP 促进凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白(DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1和Bax)的表达,在乳腺癌中表现出抗增殖活性。
    • 待询
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  • HJC-0123
    T706861430420-02-2
    Downregulate phosphorylation of STAT3, increase the expression of cleaved caspase-3, inhibit cell cycle progression and promote apoptosis in breast and pancreatic cancer cells with low micromolar to nanomolar IC50 values. Furthermore, HJC-0123 significantly suppressed estrogen receptor (ER)-negative breast cancer MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (p.o.), indicating its great potential as an efficacious and orally bioavailable drug candidate for human cancer therapy.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Lig4-4
    T718523598-68-3
    Lig4-4 is a TREK-1 current inhibitor (IC50 = 2.06 μM) that has demonstrated potential for use as a protective agent against cerebral ischemia. It has been postulated that the neuroprotective effects of Lig4-4 against cerebral ischemia may be attributed to the modulation of Bcl-2 and cleaved-caspase-3 expression, leading to the inhibition of neuronal apoptosis.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Anticancer agent 137
    T79482
    Anticanceragent 137 (8q) 是一种高效的 PI3k 抑制剂,展现出广谱的抗肿瘤活性。它能够诱导 G2 M 阶段的细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),并促进 PARP、caspase 3 和 caspase 7 的裂解。该化合物主要用于癌症相关的生物医学研究。
    • 待询
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  • DPP
    T796082668267-47-6
    DPP,一种含紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物,能够抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路并显示出抗增殖特性。它通过激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶诱导细胞凋亡(apoptosis),同时促进树突状细胞成熟及抗原呈现功能,并已证明体内具有安全性。
    • 待询
    8-10周
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  • STAT3-IN-18
    T796092668267-41-0
    STAT3-IN-18 (compound SPP),一种带紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物,能抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路,显示出抗增殖活性。它激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶,诱导apoptosis。此外,STAT3-IN-18可促进树突状细胞成熟与抗原呈递,体现了良好的体内安全性。
    • 待询
    8-10周
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  • Myrothecine A
    T85069910292-40-9
    Myrothecine A, a trichothecene mycotoxin discovered in M. roridum, exhibits anticancer properties. It effectively inhibits the proliferation of various cancer cell lines, specifically A549, MCF-7, HepG2, and SMMC-7721, with IC50 values of 95, 70, 60, and 25 µM, respectively. At a concentration of 50 µM, Myrothecine A induces G1 cell cycle arrest in HepG2 cells and promotes apoptosis in SMMC-7721 cells by elevating levels of Bax and cleaved caspase-3, -5, and -8.
    • 待询
    8-10周
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  • RPS6-IN-1
    T88975
    RPS6-IN-1(Compound 22o)通过抑制细胞转移和诱导细胞凋亡(Apoptosis),增强Bax、p53、cleaved-caspase 3及cleaved-PARP的表达,从而发挥其抗癌效果.此外,RPS6-IN-1还能降低线粒体膜电位,并且通过PI3K-Akt-mTOR信号通路激活自噬(Autophagy),对细胞内的线粒体和溶酶体造成损伤,引起内质网应激.同时,这种化合物抑制RPS6的磷酸化,表现出较低的全身毒性,是一种有效的抗化合物.
    • 待询
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  • Caspase-3 activator 4
    T898351817874-62-6
    Caspase-3activator 4 (compound 4o) 是一种能穿透血脑屏障的有效caspase-3激活剂,可显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,此化合物能增强 TNF-α 的基因表达,同时降低裂解的caspase3 caspases 3 的表达水平。
    • 待询
    10-14周
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  • Avenanthramide C
    燕麦蒽酰胺 C
    TN8322116764-15-9
    Avenanthramide C(燕麦蒽酰胺 C)是一种可口服的天然生物碱,具有抗氧化 炎症特性,可降低TNF-a、BAK、IL-1b和Bcl-2的表达;可以逆转阿尔茨海默病的记忆和行为障碍,caspase-3切割减少,pS9GSK-3β和IL-10水平上升,能够结合α1A adrenergic并刺激AMPK;能够减轻噪声和药物导致的听力损失。
    • ¥ 347
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  • Parstatin(human)
    Parstatin (human)
    TP19651065755-99-8
    Cell-permeable peptide cleaved from protease-activated receptor 1 (PAR1) upon receptor activation. Attenuates endothelial cell migration and proliferation (IC50 ~ 3 μM), and induces cell cycle arrest. Promotes activation of caspase-3 and exhibits pro-apop
    • ¥ 3520
    待询
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  • Parstatin(mouse)
    Parstatin (mouse)
    TP19661065756-01-5
    Cell-permeable peptide cleaved from protease-activated receptor 1 (PAR1) upon receptor activation. Attenuates endothelial cell migration and proliferation (IC50 ~ 20 μM), and induces cell cycle arrest. Promotes activation of caspase-3 and exhibits pro-apo
    • ¥ 4590
    待询
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  • Agkistrodon halys batroxobin
    TRP-00206
    Agkistrodon halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。它能够降低大鼠脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。此外,Agkistrodon halys batroxobin 还减少 cleaved caspase-3 的表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis)。
    • 待询
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