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  • CAY10526
    CAY-10526, CAY 10526, BTH
    T23861938069-71-7
    CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂,可抑制 NF-κB 信号通路。
    • ¥ 413
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  • Polyphyllin I
    重楼皂苷I, 重楼皂甙
    T389550773-41-6
    Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    • ¥ 218
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CSRM617 hydrochloride
    CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)
    T10896L1353749-74-2In house
    CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。
    • ¥ 147
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  • Emamectin Benzoate
    甲胺基阿维菌素苯甲酸盐, MK-244
    T15212155569-91-8
    Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。
    • ¥ 125
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  • D-Isofloridoside
    T7273023202-76-8
    D-Isofloridoside是一种多糖前体,对酒精诱导的HepG2细胞肝毒性和氧化应激具有保护作用,GSH、SOD和bcl-表达水平升高,GGT、bax、cleaved caspase-3和p38表达水平降低。
    • ¥ 1980
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  • EV206
    T2008852247047-81-8
    EV206 为一种有效的Hsp70抑制剂,展现出显著的抗增殖活性。该化合物能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并促进裂解的PARP和caspase-3的蛋白表达增加,表明其具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 619
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  • MAPK-IN-3
    T2034022848599-79-9
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用,其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制,MAPK-IN-3 阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白(如 Cyclin D1 和 Cyclin B1)的表达,上调促凋亡蛋白(如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)的表达,减少抗凋亡蛋白(如 Bcl-2)的表达,增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员(如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK)的表达。
    • 待询
    10-14周
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  • TFGF-18
    T2036732222662-20-4
    TFGF-18 是一种GSK-3β抑制剂,其IC50为0.59 μM。它通过抑制GSK-3β及下游p65/NF-κB信号通路减少LPS诱导的活化小胶质细胞和促炎因子的释放,抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激。TFGF-18 可降低Bax、caspase3和cleaved-caspase3的表达量,同时增加Bcl-2的表达。此化合物具有神经保护特性,能抑制神经炎症并改善认知功能障碍。
    • 待询
    10-14周
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  • Bfl-1-IN-6
    Bfl-1抑制剂6
    T2041503106363-91-8
    Bfl-1-IN-6是一种高亲和力的 Bfl-1/A1 抑制剂 (IC50 = 19 nM)。它通过竞争性结合 Bfl-1 的疏水凹槽来中和其抗凋亡功能,从而使癌细胞对化疗药物重新敏感,常用于研究如何克服血液肿瘤的耐药性。
    • 待询
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  • Bfl-1-IN-6 trifluoroacetate
    Bfl-1-IN-6 三氟乙酸盐, Bfl-1-IN-6 trifluoroacetate (3106363-91-8 free base)
    T204150L3106364-91-1
    Bfl-1-IN-6 trifluoroacetate是一种选择性Bfl-1抑制剂的三氟乙酸盐形式,可以稳定BFL1蛋白、激活裂解的caspase 3,在靶向抗凋亡蛋白相关肿瘤治疗中具有潜在应用价值。
    • ¥ 1300
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  • FMP
    T205455
    FMP 是一种铂 (IV) 络合物,能显著上调γ-H2AX和p53的表达,并增加ROS的产生。FMP 促进凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白(DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1和Bax)的表达,在乳腺癌中表现出抗增殖活性。
    • 待询
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  • DNH28
    T211558
    DNH28 是一种有效的NF-κB和MAPK抑制剂,在HepG2细胞中的IC50为0.93 μM。DNH28 通过降低Bcl-2表达并提高BAX和Cleaved-caspase-3的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它能够阻滞细胞周期并抑制细胞迁移。DNH28 适用于肝细胞癌 (HCC) 的相关研究。
    • 待询
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  • HDAC8-IN-14
    T213348
    HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物和选择性HDAC8抑制剂,其Ki值为9 nM。HDAC8-IN-14 能诱导活性氧 (ROS) 的产生,损伤线粒体膜电位,并促进细胞凋亡 (apoptosis)。同时,它显著促进细胞在亚 G0/G1 期的积累,与细胞凋亡或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 还可上调细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达,而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变。HDAC8-IN-14 适用于白血病研究。
    • 待询
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  • STING-IN-17
    T2136863069635-58-8
    STING-IN-17 是一种口服活性的 STING 抑制剂(人源 STING IC50= 29 nM,鼠源 STING IC50= 15 nM)。它能够抑制 STING、TBK1、IRF3 的磷酸化,并且剂量依赖性地抑制 IP10、IFNB1、ISG56 mRNA 的表达。STING-IN-17 也可减少 ROS,并抑制 cleaved-PARP/caspase-3 表达,同时改善肾功能。该化合物适用于急性肾损伤等炎症性疾病的研究。
    • 待询
    10-14周
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  • MC3817
    T214315
    MC3817 是一种专一性DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3A/3L的IC50分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。它能够抑制P53依赖性癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡并造成DNA损伤,同时提高cleavedCaspase 3、P53和γH2AX的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌及组织细胞淋巴瘤的研究。
    • 待询
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  • NPT100-18A
    T214396
    NPT100-18A 是 α-突触核蛋白寡聚化抑制剂,能够将裂解的 caspase-3 恢复到正常水平。它通过区室特异性方式降低线粒体氧化应激探针的水平,并在高浓度时增加 ATP 信号。NPT100-18A 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    • 待询
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  • dCDK9-202
    T215228
    dCDK9-202 是一种高效的CDK9 PROTAC降解剂,其DC50为3.5 nM。它具有广泛的抗肿瘤活性,能有效破坏致癌转录组。dCDK9-202 激活Caspase-3/7,提高裂解型PARP水平,并直接诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。此外,它可显著抑制TC-71肿瘤生长,同时在小鼠体内未显示毒性反应。dCDK9-202 适用于研究EGFR驱动的癌症,如肉瘤(
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  • (E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid
    反式-3,4-二甲氧基肉桂酸, (E)-O-Methylferulic acid
    T3788214737-89-4
    (E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid 是天然化合物 3,4-dimethoxycinnamic acid 的活性较弱的异构体,来源于 Securidaca inappendiculata Hassk。其通过 ROS 介导信号通路在 L-02 细胞中发挥抗凋亡作用,在炎症与免疫研究中具有潜在应用。
    • ¥ 99
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  • HJC-0123
    T706861430420-02-2
    Downregulate phosphorylation of STAT3, increase the expression of cleaved caspase-3, inhibit cell cycle progression and promote apoptosis in breast and pancreatic cancer cells with low micromolar to nanomolar IC50 values. Furthermore, HJC-0123 significantly suppressed estrogen receptor (ER)-negative breast cancer MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (p.o.), indicating its great potential as an efficacious and orally bioavailable drug candidate for human cancer therapy.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Lig4-4
    T718523598-68-3
    Lig4-4 is a TREK-1 current inhibitor (IC50 = 2.06 μM) that has demonstrated potential for use as a protective agent against cerebral ischemia. It has been postulated that the neuroprotective effects of Lig4-4 against cerebral ischemia may be attributed to the modulation of Bcl-2 and cleaved-caspase-3 expression, leading to the inhibition of neuronal apoptosis.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Anticancer agent 137
    T79482
    Anticanceragent 137 (8q) 是一种高效的 PI3k 抑制剂,展现出广谱的抗肿瘤活性。它能够诱导 G2/M 阶段的细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),并促进 PARP、caspase 3 和 caspase 7 的裂解。该化合物主要用于癌症相关的生物医学研究。
    • 待询
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  • Myrothecine A
    T85069910292-40-9
    Myrothecine A, a trichothecene mycotoxin discovered in M. roridum, exhibits anticancer properties. It effectively inhibits the proliferation of various cancer cell lines, specifically A549, MCF-7, HepG2, and SMMC-7721, with IC50 values of 95, 70, 60, and 25 µM, respectively. At a concentration of 50 µM, Myrothecine A induces G1 cell cycle arrest in HepG2 cells and promotes apoptosis in SMMC-7721 cells by elevating levels of Bax and cleaved caspase-3, -5, and -8.
    • ¥ 5920
    35日内发货
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  • RPS6-IN-1
    T88975
    RPS6-IN-1(Compound 22o)通过抑制细胞转移和诱导细胞凋亡(Apoptosis),增强Bax、p53、cleaved-caspase 3及cleaved-PARP的表达,从而发挥其抗癌效果.此外,RPS6-IN-1还能降低线粒体膜电位,并且通过PI3K-Akt-mTOR信号通路激活自噬(Autophagy),对细胞内的线粒体和溶酶体造成损伤,引起内质网应激.同时,这种化合物抑制RPS6的磷酸化,表现出较低的全身毒性,是一种有效的抗化合物.
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  • Caspase-3 activator 4
    T898351817874-62-6
    Caspase-3activator 4 (compound 4o) 是一种能穿透血脑屏障的有效caspase-3激活剂,可显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,此化合物能增强 TNF-α 的基因表达,同时降低裂解的caspase3/caspases 3 的表达水平。
    • 待询
    10-14周
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