calmodulin-dependent protein kinase ii

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) is a potent CaMK antagonist with an IC50 of 52 nM for inhibiting Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II.

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂， 抑制抑制 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 的IC50值为52 nM。

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate 是 Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II 的有效拮抗剂（IC50 = 52 nM）。

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-309) is a synthetic peptide phosphorylatable at Thr286 by PKC, inhibiting CaM kinase II with an IC50 of 80 nM.

[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 是CaMKII活性区域的一段,经特别设计,在第286位点上的丙氨酸替代增强了其结构.这一修饰使得[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 成为开发更高效CaMKII抑制剂的理想候选.

K-252a is a staurosporine analog isolated from Nocardiopsis sp. soil fungi. K-252a inhibits protein kinase (IC50: 470 nM, 140 nM, 270 nM, and 1.7 nM for PKC, PKA, Ca2+ calmodulin-dependent kinase type II, and phosphorylase kinase, respectively).

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。

Autocamtide 2 TFA(129198-88-5 free base) 是钙 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高选择性肽底物。 Autocamtide 2 TFA 可用于 CaMKII 活性测定。

Rimacalib is an inhibitor of Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II (IC50s: ~1 μM for CaMKIIα and ~30 μM for CaMKIIγ).

Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 是 Nebularine (HY -103694) 的活性代谢产物，作为 DNA 引物酶 ATP 和 GTP 聚合活性的抑制剂，其IC50值分别为 35 µM 和 28 µM。此外，Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 还能抑制钙调素依赖性蛋白激酶II (calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII))，其Ki值为 590 µM。

PTCA 是一种高效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II α (CaMKIIα)) 配体，具有 pKi 值为 7.2。

Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability. The ROCKs play important roles in diverse cellular functions including cell adhesion and proliferation, smooth muscle contraction, and stem cell renewal. Glycyl-H-1152 is a selective and potent ROCK inhibitor (IC50 = 11.8 nM for ROCK-II). It is a glycylated isoquinoline compound derived from the therapeutically-important ROCK inhibitor HA-1077 (Fasudil) and exhibits better specificity. Thus, it poorly inhibits Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, protein kinase (PK) G, and Aurora A (IC50 = 2.57, 2.35, and 3.26 μM, respectively) as well as PKA or PKC (IC50 ≥ 10 μM for each). The potency of Glycyl-H-1152 is superior to that of other ROCK inhibitors, including Y-27632 (Ki = 220 nM) and HA-1077 (IC50 = 158 nM).

12(S)-HpETE（12-羟基二十碳四烯酸）是花生四烯酸在12-脂氧合酶（12-LOX）作用下生成的过氧化代谢产物。​能剂量依赖性地刺激细胞内Ca2+释放（效用低于12-HETE），还能通过其对内皮细胞的作用参与血管张力的调节，诱导血管平滑肌细胞c-Fos和c-Jun蛋白的表达，增加AP-1（ activating protein 1）的活性。

Gomisin J 是在五味子中发现的小分子量木脂素，具有血管舒张活性，在非酒精性脂肪性肝病方面有研究潜力。 它通过激活 AMPK、LKB1 和 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白 A 来调节脂肪生成酶和脂肪分解酶以及炎症分子的表达，从而抑制脂质积累。

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+ 钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。

NYX-2925 是一种口服有效的NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的Src 和Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静 共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

Syntide 2 (TFA) 是一种由Ca2+和钙调蛋白 (CaM) 依赖的蛋白激酶 II (CaMKII) 特异性识别的底物肽，它通过选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应而不影响组成和脱落酸的调节事件。

Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ 钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶 C。

CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。

AC3-I, myristoylated 为一种具有高度特异性的 CaMKII 抑制剂，为 Autocamtide-3 衍生的生物活性肽。通过将 Autocamtide-3 中的 Thr-9 磷酸化位点替换为 Ala，赋予该肽抗蛋白水解能力，从而制备出该肉豆蔻酰化形式。

Autocamtide-2 is a highly selective peptide substrate for calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII), which belongs to the CAMK Ser/Thr protein kinase family.

Syntide-2 is a synthetic peptide recognized as a substrate by Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII; Km = 12 µM).

Syntide 2 acetate(108334-68-5 free base) 是一种合成肽，被 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII; Km = 12 µM) 识别为底物。