bxpc-3

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。

LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂，可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，诱导 G2/M 期阻滞，其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长，可用于癌症研究。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

SKLB-163 属于小分子抑制剂，是一种RhoGDI 抑制剂，具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI，激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化，从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移，并增强放射敏感性。

EAD1 HCL 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 HCL 还诱导凋亡 (apoptosis)。

Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

(2R,3S,4R,6S)-6-{[(6S,7S)-6-{[(2S,4R,5R,6R)-4-{[(2S,4R,5R,6R)-4-{[(2S,4S,5S,6S)-5-(acetyloxy)-4-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-7-[(1S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-methoxy-2-oxopentyl]-4,10-dihydroxy-3-methyl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydroanthracen-2-yl]oxy}-4-{[(2R,4R,5R,6R)-4-hydroxy-5-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-2-methyloxan-3-yl acetate 是一种从微生物中分离到的多环芳香天然产物。

Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中，是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可抑制了高脂肪饮食（HFD）引起的小鼠代谢并发症的发展，对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。

SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2（PTPN11）抑制剂，IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号，抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

EAD1是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，在 BxPC3细胞中 IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。

HM90822 是一种新型合成凋亡蛋白（IAP）拮抗剂，通过蛋白酶体依赖性降解含有BIR2/3结构域的IAPs诱导人胰腺癌细胞凋亡。HM90822 抑制对 HM822 敏感的 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中 XIAP 和 cIAP1/2 蛋白的表达，诱导 IAP 泛素化并促进蛋白酶体依赖性 IAP 降解。

Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂，对BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13细胞系展现出显著的细胞毒性作用，其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。

TRAP-1 (XJZ-06-462) 作为一种p53转录激活剂，能够有效地在突变p53中触发p53靶基因的转录活性。在胰腺细胞系p53Y220C中，该化合物能迅速提高p21等p53靶基因的表达水平。此外，TRAP-1 在BxPC-3和A549细胞线中显示出抑制细胞增殖的效果，其半抑制浓度(IC50)分别为3.94和0.531 μM。该化合物还能促进肺癌细胞的自噬作用，并在氧化应激和细胞凋亡方面提供保护。

AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是一种对 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的有效抑制剂，其 IC50 为 3.75 nM (AXL表达)。该化合物能抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT)，阻止肺癌细胞转移，并对血管和成纤维细胞的功能具有抑制作用，同时诱导癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。此外，AXL/Angiokinase-IN-1 还具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。

Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是一种微管蛋白 (microtubulin) 抑制剂，专门靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导p53蛋白的表达上调。在多种癌细胞系中，Microtubulin-IN-1 展现出抗增殖活性，IC50在NCI-H460、BxPC-3和HT-29中分别为2.4、1.6和2.07 nM。该化合物能在G2/M期阻滞细胞周期，并诱导NCI-H460细胞的凋亡 (apoptosis)。

Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是局灶黏附激酶(FAK)的强效抑制剂。它对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为 1.04-3.44 μM。