bxpc-3

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂，可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，诱导 G2 M 期阻滞，其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长，可用于癌症研究。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

Chromomycin A3（色霉素 A3）一种由链霉菌产生的抗生素，在二价阳离子存在的情况下与富含gc的DNA序列结合，抑制DNA复制和转录；也被用作荧光DNA染色剂和检测剂；对霍奇金氏病、肺腺癌、黑色素瘤、乳腺癌等疾病具有抗癌活性。

Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中，是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可抑制了高脂肪饮食（HFD）引起的小鼠代谢并发症的发展，对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。

HM90822 是一种新型合成凋亡蛋白（IAP）拮抗剂，通过蛋白酶体依赖性降解含有BIR2 3结构域的IAPs诱导人胰腺癌细胞凋亡。HM90822 抑制对 HM822 敏感的 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中 XIAP 和 cIAP1 2 蛋白的表达，诱导 IAP 泛素化并促进蛋白酶体依赖性 IAP 降解。

Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂，对BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13细胞系展现出显著的细胞毒性作用，其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。

TRAP-1 (XJZ-06-462) 作为一种p53转录激活剂，能够有效地在突变p53中触发p53靶基因的转录活性。在胰腺细胞系p53Y220C中，该化合物能迅速提高p21等p53靶基因的表达水平。此外，TRAP-1 在BxPC-3和A549细胞线中显示出抑制细胞增殖的效果，其半抑制浓度(IC50)分别为3.94和0.531 μM。该化合物还能促进肺癌细胞的自噬作用，并在氧化应激和细胞凋亡方面提供保护。

AXL Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是一种对 AXL 三重血管激酶 (angiokinase) 的有效抑制剂，其 IC50 为 3.75 nM (AXL表达)。该化合物能抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT)，阻止肺癌细胞转移，并对血管和成纤维细胞的功能具有抑制作用，同时诱导癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。此外，AXL Angiokinase-IN-1 还具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。

QD-394 is an inducer of reactive oxygen species (ROS) production.1It induces lipid peroxidation, increases in intracellular accumulation of reactive oxygen species (ROS), and decreases in the reduced glutathione (GSH) to oxidized GSH (GSSG) ratio in MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells when used at concentrations ranging from 0.5 to 10 μM. QD-394 is cytotoxic to MIA PaCa-2, PANC-1, and BxPC-3 cancer cells (IC50s = 0.64, 0.34, and 0.9 μM, respectively). QD-394 acts synergistically with napabucasin to reduce colony formation in MIA PaCa-2 cells. 1.Hu, S., Sechi, M., Singh, P.K., et al.A novel redox modulator induces a GPX4-mediated cell death that is dependent on iron and reactive oxygen speciesJ. Med. Chem.63(17)9838-9855(2020)

CAY10760 is an inhibitor of the protein-protein interaction between RAD51 recombinase and BRCA2 (EC50= 19 μM in a cell-free competitive ELISA).1It decreases homologous recombination by 54% in wild-typeBRCA2-expressing BxPC-3 pancreatic cancer cells when used at a concentration of 20 μM. CAY10760 (20 μM) decreases proliferation of BxPC-3, as well as mutantBRCA2-expressing Capan-1, cancer cells when used alone or in combination with the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor olaparib . 1.Bagnolini, G., Milano, D., Manerba, M., et al.Synthetic lethality in pancreatic cancer: Discovery of a new RAD51-BRCA2 small molecule disruptor that inhibits homologous recombination and synergizes with olaparibJ. Med. Chem.63(5)2588-2619(2020)

GM 1489 is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with Ki values of 0.002, 0.1, 0.5, 0.2, and 20 μM for MMP-1, MMP-8, MMP-2, MMP-9, and MMP-3, respectively. It reduces 5-aza-2'-deoxycytidine-induced increases in MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-9, and MMP-14 expression as well as cell invasion in AsPC-1, BxPC-3, Hs766T, MiaPaCa2, and PANC-1 cancer cells. Topical administration of GM 1489 (100 μg) inhibits increases in ear thickness and epidermal hyperplasia induced by phorbol 12-myristate 13-acetate and phorbol dibutyrate (PdiBu) in mice.

Steviolbioside (CCRIS-6025) 是一种存在于甜菊叶中的罕见甜味剂。它对几种人类癌细胞有抑制作用，对乳腺癌具有潜在的研究价值。