atx (autotaxin)

Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin 的抑制剂(IC50 = 2.4 nM)，Autotaxin 负责增加腹水和血浆中的溶血磷脂酸。

CRT0273750 是一种 ATX 抑制剂的先导化合物，可调节血浆中 LPA 水平，用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。

BIO-32546 (S-isomer) 是一种高效的 autotaxin (ATX) 的调节剂，IC50 值为 1 nM。

Z-HA155 (CS-963) 是一种高效的 ATX 选择性抑制剂，其 IC50=5.7 nM。

HA 155 (Autotaxin Inhibitor IV) 是一种基于硼酸的化合物，通过选择性结合其催化苏氨酸来抑制 ATX，IC50 为 5.7 nM。

HA130 是选择性 autotaxin 抑制剂，IC50=28 nM。

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

Cudetaxestat (BLD-0409) 是口服具有活力的autotaxin 的有效抑制剂。

ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂（IC50 ： 15.3 nM），可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平，具有抗肝纤维化作用，。

BI-2545 is an autotaxin (ATX) inhibitor that significantly reduces LPA. For human ATX and rat ATX, the IC50s values are 2.2 nM and 3.4 nM , respectively.

KR-40795，作为ATX (autotaxin)的一种有效抑制剂，其IC50值为0.13 μM，主要在肝病治疗中显示出其重要性。

ATX inhibitor 25 (Compound 29) 是一种口服活性优异的Autotaxin抑制剂，具有1.08 nM的IC50。此化合物在体外表现出极好的代谢稳定性，半衰期超过170分钟。在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中，ATX inhibitor 25 经口给药显示出抗纤维化的效果。

Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，其在ATX抑制中表现出纳摩尔级的效能 (IC50= 0.086 nM)，并且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM)，对纤维母细胞毒性极小。它抑制TGF-β/Smad信号通路，并下调α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于肺纤维化的研究。

ATX inhibitor 26 是一种Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的IC50为57 nM。它能够抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩，显示出显著的抗纤维化活性，并减少Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。

ATX inhibitor 27 (Compound 31) 是一种ATX抑制剂，对人体自分泌运动因子 (hATX) 和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 的IC50分别为13 nM与23 nM。通过抑制ATX酶，ATX inhibitor 27 能有效降低体内LPA水平。此化合物可用于研究ATX-LPA相关的疾病，如炎症、神经退行性疾病和癌症。

PAT-347 is a potent inhibitor of Autotaxin (ATX), a secreted enzyme responsible for the hydrolysis of lysophosphatidylcholine (LPC) to the bioactive lysophosphatidic acid (LPA) and choline.

ATX inhibitor 7 is a autotaxin inhibitor and shows good oral exposure.

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂，其 IC50=131 nM，Ki=15 nM。

ATX inhibitor 15 (compound 30) is an indole-based carbamate derivative with a strong inhibitory effect on autotaxin (ATX), demonstrated by an IC50 of 2.17 nM. Additionally, ATX inhibitor 15 effectively inhibits ATX activity in vivo and suppresses the expression of pro-fibrotic genes. Furthermore, ATX inhibitor 15 exhibits protective effects in lung fibrosis induced by Bleomycin in mice [1].

ATX inhibitor 9 是增稠的杂芳基衍生物化合物，也是 ATX 的有效抑制剂。其中 Autotaxin (ATX)，也称为 ENPP2，是一种主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达的分泌酶。ATX inhibitor 9 对癌症或纤维退行性疾病具有研究潜力。

ATX inhibitor 22 是 ATX (autotaxin) 的新型抑制剂 (IC50: 218.9 μM)，对 LPAR1 缺乏抑制活性。

ATX inhibitor 8 是自分泌运动因子 Autotaxin (ATX) 抑制剂。

ATX inhibitor 11 是 ATX (autotaxin) 的有效抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ATX inhibitor 11 能够缓解小鼠纤维化模型中纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 能够用于研究肺纤维化。

PAT-347 is a potent Autotaxin Inhibitor. Autotaxin (ATX) is a secreted enzyme responsible for the hydrolysis of lysophosphatidylcholine (LPC) to the bioactive lysophosphatidic acid (LPA) and choline. The ATX-LPA signaling pathway is implicated in cell survival, migration, and proliferation; thus, the inhibition of ATX is a recognized therapeutic target for a number of diseases including fibrotic diseases, cancer, and inflammation, among others.