anti-rheumatic

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。

Oxaceprol (N-Acetyl-L-hydroxyproline) 是一种可口服的、具有显著抗炎作用的 L-脯氨酸衍生物，常用于研究骨关节炎和类风湿性关节炎。

Bucillamine (DE019) 可防止高危器官移植中的缺血 再灌注损伤，抑制 VEGF 的产生。 Bucillamine 是一种具有抗风湿和抗血管生成特性的口服活性巯基供体和抗氧化剂。 Bucillamine 可用于脉络膜新生血管和类风湿性关节炎的研究。

Salsalate (Sasapyrine) 是一种有效的抗风湿药物，是一种非乙酰化水杨酸盐，可以绕过胃的吸收，也可以避免环氧合酶的抑制。它具有抗炎活性，降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达，可用于研究 2 型糖尿病。

Lonazolac 是一种具有抗炎特性的非甾体抗风湿剂。

Tenidap (CP-66248) 是选择性的 COX-1 和SLC26A3 抑制剂，具有具有抗炎，镇痛和抗风湿活性，抑制 COX-1 和COX-2 ，可抑制 DNA 和胶原蛋白的合成，抑制细胞增殖。

Butibufen (FF-106) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物，是潜在的环氧合酶抑制剂，具有止痛和解热活性，抑制尿素合成。Butibufen 可用于研究风湿性疾病。

Sulfapyridine (2-Sulfapyridine) 是一种磺酰胺类抗生素，是 Sulfasalazine 的代谢产物。它抑制重组 P. carinii 二氢蝶呤合成酶，IC50为 0.18 μM。它具有抗菌，抗炎和抗风湿作用。

(R)-Naproxen 是一种抗炎剂，具有解热和镇痛作用。酸及其钠盐都用于治疗急性痛风或痛经、肌肉骨骼疾病、类风湿性关节炎和其他风湿病。

Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

Tiaprofenic acid D3 is a deuterium-labeled Tiaprofenic acid. Tiaprofenic acid is a nonsteroidal anti-inflammatory drug and treatment of rheumatic diseases.

Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。

Olpimedone是一种开发用于抗风湿和止痛的化合物，但该化合物从未上市。关于olpimedone当前用途的信息目前无法获取。

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

Oxycinchophen 是一种喹啉类的有机物，抗风湿病的化合物。它已被用于研究 P- 选择素拮抗活性，DHOD 抑制活性，以及抗炎药对血管平滑肌的作用。

Pipebuzone 是一种抗炎、解热、镇痛药，用于治疗各种风湿性疾病。它在临床和病理上都具有良好的耐受性，并具有可靠的抗炎作用。

FR-217840, a novel matrix metalloproteinase inhibitor, successfully suppresses joint destruction and suggest that FR217840 may have potential as a novel anti-rheumatic drug.

TAK-603 is an anti-rheumatic drug and is also anti-inflammatory compound. It selectively suppresses Th1 cytokine production and inhibits the progression of adjuvant arthritis.

AR-17048 is a potential anti-rheumatic drug.

KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1].KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 and PR-924 [3]. KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1]. [1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

Tripdiolide has cytotoxic, and anti-rheumatic activities, it suppresses pro-inflammatory gene expression, may be effective therapy for lupus nephritis.

Piroxicam cinnamate (Cinnoxicam) 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂，表现出抗炎作用。Piroxicam cinnamate 能够用于研究炎症退行性骨关节疾病，风湿性疾病和精索静脉曲张 (VC) 相关性少弱精子症。

Cistifolin is an integrin-dependent cell adhesion blocker from the anti-rheumatic herbal drug, gravel root

Indomethacin farnesil (Infree) 是具有口服活性的 Indomethacin 前药，可通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流，有抗炎和抗风湿作用。它是一种可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1和 COX2抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。