a-1062

A-1062, a resolvase-binding inhibitor, inhibits resolvase binding to the res site.

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

AMG-424 (XmAb968) 是一种针对CD38和CD3E的人类双特异性抗体 (bsAb)。 AMG-424 能杀死CD38阳性的癌细胞，刺激T细胞增殖并减少细胞因子释放。在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中，AMG-424 显示出抗肿瘤活性，并在食蟹猴中诱发外周B细胞耗竭。该化合物可用于多发性骨髓瘤的研究。

UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导，诱导细胞培养中的凋亡，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是，UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大，其IC50为1.1 nM，Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性，其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。

SR 1903是一种RORγ、PPARγ 反向激动剂（对 RORγ、PPARγ 的 IC50 分别为 100 nM、209 nM），同时也是LXR 激动剂（EC50 为 154 nM）。在胶原诱导性关节炎及饮食诱导性肥胖小鼠模型中，SR-1903 可发挥抗炎、抗糖尿病作用 。

GLN-1062 是 galantamine 的前体药物，在阿尔兹海默症中有研究价值。