PHGDH

PHGDH-IN-3 是一种具有口服活性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂， 对 PHGDH 具有抑制作用，IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于研究癌症。

PHGDH-inactive 对 PHGDH 无活性，IC50大于57 μM，可用作 NCT-502 和 NCT-503 的阴性对照。

PHGDH-IN-5 (Compound B12) 作为一种共价抑制剂，其IC50值为0.29 μM，特别针对PHGDH酶。在过表达PHGDH的癌细胞系中，PHGDH-IN-5 能有效抑制细胞增殖，并可在MDA-MB-468细胞中显著减少葡萄糖来源的丝氨酸产生。

PHGDH-IN-4, a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor, can be used for cancer research [1].

PHGDH-IN-2 是一种 NAD+竞争性 PHGDH 的有效抑制剂 (IC50: 5.2 μM)。PHGDH-IN-2 对 PHGDH 依赖性癌细胞的生长表现出抑制效果，并可以抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。

NCT-502 (N-(4,6-dimethylpyridin-2-yl)-4-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-1-carbothioamide) 是磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂(IC50:3.7 μM)，对 PHGDH 依赖性癌细胞具有细胞毒性，能够减少葡萄糖衍生的丝氨酸的产生，。

NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。

CBR-5884 是一种磷酸甘油酸脱氢酶抑制剂，IC50为 33 μM。 它抑制癌细胞中的丝氨酸合成，选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖，对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系有选择性毒性。

PKUMDL-WQ-2201 is a selective allosteric inhibitor of phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) with Anti-tumor Activity, it binds to site II.

BI-4924 是一种具有选择性和高效性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可在细胞内捕获破坏丝氨酸生物合成，可用于研究机体功能异常引起的疾病。

BI-4916 是一种选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，可抑制 SSP,可减少癌细胞迁移。BI-4916 可用于研究癌症和代谢疾病。

DNS-pE is the first small molecule that can selectively label endogenous 3-phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) from various mammalian cells.