氯离子通道

Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

Milbemycin oxime 是一种大环内酯，具有广谱抗寄生虫活性。它由 Milbemycin A4 和 A3 组成。它可结合谷氨酸门控的氯离子通道，可作用于肠道线虫，肺和心脏蠕虫。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Fluxametamide 是广谱杀虫剂，是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂，对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225  nM。

NS1652 是可逆阴离子电导抑制剂，在人和小鼠的红细胞中，可以抑制氯离子通道，IC50值为 1.6 μM。

UK-124114 (Selamectin) 是伊维菌素的大环内酯衍生物，伊维菌素是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。在 H. contortus 幼虫发育试验中，赛拉菌素 (0.1 µg/ml) 显示出生长抑制作用。

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

R(+)-IAA-94 (R(+)-Methylindazone) 是一种有效的氯离子 (chloride channels) 通道阻滞剂。R(+)-IAA-94 抑制 Nef-sdAb19 相互作用，并与 Nef 结合。

T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。

Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂，对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。

ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是一种针对钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中展示出优良的代谢稳定性。此外，ANO1-IN-4 能够抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

Crofelemer (Provir) 是一款口服止泻剂，通过作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 和钙激活氯离子通道 (CACC) 来调节胃肠道中氯离子和液体的分泌。Crofelemer 适用于腹泻疾病的研究。

Atractyloside potassium salt (Atractyloside Dipotassium Salt) 是一种从苍术果实中分离出得到的二萜苷类化合物，具有毒性。它能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。它是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport) 抑制剂。

CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂，IC50值分别为 10 和 2.1 μM。

Talniflumate (Somalgen) 是一种钙激活氯离子通道 (hCLCA1/mCLCA3) 阻滞剂，可减少动物模型和细胞培养中的粘蛋白合成和释放。它通过抑制环氧合酶，并抑制 Cl-/HCO3- 交换活性，具有抗炎作用。它还增加了远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的存活率。

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2(PLA2) 抑制剂，也是TRP channel 的阻滞剂。ACA 也可逆的抑制钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) ，在心律失常方面具有研究的潜力。

Vanzacaftor 是一种 cystic fibrosis transmembrane conductance regulator（CFTR）调节剂，用于改善 CFTR 蛋白加工与细胞膜表面转运。Vanzacaftor 能增强 CFTR 功能、恢复氯离子通道活性，是囊性纤维化研究的重要研究工具。

(±)-Liquiritigenin ((±)-4',7-Dihydroxyflavanone) 是从 Angelica keiskei 提取得到的类黄酮，抑制钙活化的氯离子通道TMEM16A。(±)-Liquiritigenin 诱导细胞凋亡增加和 Caspase3 活性增强。(±)-Liquiritigenin 可用于研究乳腺癌。

Chlorotoxin TFA，一种从蝎子毒液中分离出的多肽，作为氯离子通道 (chloride channel) 的阻断剂，具备抗癌活性。

NMD670 是一种具有口服活性的骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂。NMD670 能提高肌肉对运动命令的兴奋性，增强神经肌肉传递，恢复肌肉功能并改善肌肉活动能力。NMD670 具有良好的安全性，并在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。

Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 作为CLCN2激活剂，能够选择性地增强氯离子通道2功能。通过促进肠道氯离子的分泌，Lubiprostone (hemiketal) 提高了肠内液体的产生并优化肠蠕动，主要应用于处理慢性特发性便秘及阿片类药物引起的便秘。此外，该化合物也被用于慢性便秘和癌症的相关研究。

Kobusin（自旋七叶素） 作为从Pnonobio biondii Pamp 中分离的双环氧木脂素化合物，具有CFTR与CaCC氯离子通道激活特性，同时对ANO1/CaCC通道表现出抑制效应。