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TC-G-1008

产品编号 T4648 CAS 1621175-65-2

别名: GPR39-C3

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种口服有活性的 GPR39激动剂，可作用于大鼠受体(EC50: 0.4 nM)和人类受体(EC50:0.8 nM)的。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

TC-G-1008, CAS 1621175-65-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 376	现货
2 mg	￥ 539	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 3,230	现货
50 mg	￥ 4,770	现货
100 mg	￥ 6,780	现货
500 mg	￥ 13,600	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 971	现货

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产品描述	TC-G-1008 (GPR39-C3) is a GPR39 (zinc receptor) agonist (EC50 values are 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors respectively).
靶点活性	rat GPR39 :0.4 nM, GPR139 (human):0.8 nM
体外活性	TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC50s>10 μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC50s>30 μM)[1]. GPR39-C3 is a positive allosteric modulator in HEK293-GPR39 cells which activates cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment. GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound[2].
体内活性	Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%, respectively. TC-G-1008 is the first potent GPR39 agonist (EC50s ≤ 1 nM for human and rat receptor) that is orally bioavailable in mice and robustly induced acute GLP-1 levels. Upon single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80, TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5 h, maximal exposures of 1.4, 6.1, and 25.3 μM, respectively[1].
激酶实验	HEK293-GPR39 cells are plated and cultured in poly-d-lysine-coated, white, 384-well plates (4000 cells/well) in the growth medium overnight at 37°C in the presence of 5% CO2. For pretreatment of the cells with GPR39 ligands (TCG-1008) or vehicle control (DMSO), the culture medium is removed and the cells are stimulated with GPR39 ligands in assay buffer for the indicated time at 37°C. Then, the compound solution is removed and washed twice with PBS containing 0.1% BSA. For measurement of intracellular cAMP, the cells are stimulated with drugs in stimulation buffer for 30 min at 37°C. The intracellular cAMP level is determined by using HTRF cAMP dynamic 2 kit[2] .
动物实验	Mice: Mice are given single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of TC-G-1008[1] .

别名	GPR39-C3
分子量	418.9
分子式	C18H19ClN6O2S
CAS No.	1621175-65-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL

计算器

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稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Peukert S, et al. Discovery of 2-Pyridylpyrimidines as the First Orally Bioavailable GPR39 Agonists. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 4;5(10):1114-8. 2. Shimizu Y, et al. Rho kinase-dependent desensitization of GPR39; a unique mechanism of GPCR downregulation. Biochem Pharmacol. 2017 Sep 15;140:105-114.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TC-G-1008 1621175-65-2 GPCR/G Protein GHSR inhibit GPR39-C3 TC-G 1008 Inhibitor TC-G1008 Growth hormone secretagogue receptor TC G 1008 TCG1008 inhibitor

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