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Fanotaprim

Fanotaprim

产品编号 T36692   CAS 2120282-75-7

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂,抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。

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Fanotaprim Chemical Structure
Fanotaprim, CAS 2120282-75-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 818 现货
5 mg ¥ 1,990 现货
10 mg ¥ 3,160 现货
25 mg ¥ 5,220 现货
50 mg ¥ 7,380 现货
100 mg ¥ 9,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,990 现货
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产品目录号及名称: Fanotaprim (T36692)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Fanotaprim is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor. Fanotaprim inhibits the growth of T. gondii strains with a TgDHFR IC50 of 1.57 ± 0.11 nM and a hDHFR IC50 of 308 ± 71 nM and a hDHFR to TgDHFR selectivity ratio of 196.
靶点活性 DHFR (human):308 ± 71 nM(human), TgDHFR:1.57 ± 0.11 nM(Toxoplasma gondii)
体外活性 Fanotaprim had a parasiticidal EC50 of 13 nM against the type I RH strain of T. gondii. In human MCF-7 cells, Fanotaprim had an EC50 value of 7300 nM. The selectivity of Fanotaprim in the cell-based assays is in line with its DHFR selectivity profiles of 200-fold[1].
体内活性 Fanotaprim had moderate mouse liver microsome (MLM) intrinsic clearance (Clint) of 56.3 mL min–1 kg–1, which is 63% of mouse liver blood flow (LBF). Fanotaprim has low to moderate clearance of 10.6 mL min–1 kg–1, a volume of distribution of 1.14 L/kg, and a half-life of 3.9 h after a 1.0 mg/kg, iv dose. Oral bioavailability after a 0.83 mg/kg po dose was 47.3% with a Cmax of 178 ng/mL 30 min after dosing. The unbound fraction (%) in mouse plasma is 8.7 ± 0.2 and in brain homogenate 2.4 ± 0.3, determined using an equilibrium dialysis method. Fanotaprim was freely permeable into the mouse CNS at 0.5 h after a 10 mg/kg oral dose; the concentration in brain was 2560 ± 240 ng/g and in blood 1610 ± 580 ng/mL, giving a brain to blood ratio of 1.7 ± 0.6[1].
分子量 378.43
分子式 C19H22N8O
CAS No. 2120282-75-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (66.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6425 mL 13.2125 mL 26.425 mL 66.0624 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6425 mL 5.285 mL 13.2125 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3212 mL 2.6425 mL 6.6062 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6606 mL 1.3212 mL 3.3031 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL 1.3212 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hopper AT, et al. Discovery of Selective Toxoplasma gondii Dihydrofolate Reductase Inhibitors for the Treatment of Toxoplasmosis. J Med Chem. 2019;62(3):1562-1576.
LY 222306 Sulfameter Trimethoprim DHFR-IN-4 Trioxsalen Sulfadoxine Pemetrexed Lometrexol

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抑制剂库 抗寄生虫库 DNA 损伤和修复分子库 已知活性化合物库 代谢化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fanotaprim 2120282-75-7 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism DHFR CD-1 Inhibitor mice VYR 006 VYR-006 inhibit Antifolate dhydrofolate reductase survival toxoplasmosis VYR006 inhibitor

 

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