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BX795

产品编号 T1830 CAS 702675-74-9

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BX795, CAS 702675-74-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
5 mg	￥ 488	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,990	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,770	现货
200 mg	￥ 6,780	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 598	现货

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BX-795 hydrochloride
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参考文献

相关产品

产品描述	BX795 is an effective and selective PDK1 inhibitor (IC50: 6 nM), and its selectivity is 140- and 1600-fold for PDK1 over PKA and PKC in cell-free assays, respectively. Meanwhile, the selectivity for PDK1 is 100-fold than GSK3β.
靶点活性	PDK1:6 nM
体内活性	BX795（1 μM）对以下酪氨酸蛋白激酶无抑制作用: 肝配蛋白受体A2和B3,Bruton's酪氨酸激酶,Syk和FGFR1。但BX795对抑制血管内皮生长因子受体的抑制效果低于TBK1。BX795对IRF3 Ser396位点磷酸化（TBK1-催化）的抑制作用随着ATP浓度上升而下降,意味着BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795也抑制NUAK1,MARK1/2/4,VEGFR和MLK1/2/3,IC50分别为5,55,53,19,157,50,46和42 nM。BX795对IRF3依赖的基因转录具有抑制作用。BX795对巨噬细胞的IFN-β分泌也有抑制作用。BX795阻断IKKε和TBK1调节的IRF3激活,并对IFN-β的产量有抑制效果。BX795对TBK1/IKKε的抑制不会引起p38α MAPK和JNK1/2的激活。BX795可抑制聚(I:C)处理后IRF3在核中的积累。BX795不影响脂多糖刺激的p70核糖体S6激酶1Thr229位点的磷酸化,该位点是PDK1的作用靶点。BX795不影响NFκB依赖的基因转录激活（由IKKα/β复合体或脂多糖、聚(I:C)、IL-1α或TNFα促进）。BX795对IL-1α或TNFα刺激的MEFs有效,并阻断p38α MAPKJ和NK1/2磷酸化。
激酶实验	Kinase assays: PDK1 is assayed in a direct kinase assay and a coupled assay format measuring PDK1- and PtdIns-3,4-P2-mediated activation of AKT2. For the coupled assay, the final assay mixture (60 μL) contained: 15 mM MOPS, pH 7.2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 18 mM β-glycerol phosphate, 0.7 mM dithiothreitol, 3 mM EGTA, 10 mM MgOAc, 7.5 μM ATP, 0.2 μCi of [γ-33P]ATP, 7.5 μM biotinylated peptide substrate (biotin-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5 μL of PtdIns-3,4-P2-containing phospholipid vesicles, 60 pg of purified recombinant human PDK1, and 172 ng of purified recombinant human AKT2. After incubation for 2 h at room temperature, the biotin-labeled peptide is captured from 10 μl of the assay mixture on streptavidin-coated SPA beads, and product formation is measured by scintillation proximity in a Wallac MicroBeta counter. The product formed is proportional to the time of incubation and to the amount of PDK1 and inactive AKT2 added. PDK1 is added at suboptimal levels so that the assay could sensitively detect inhibitors of AKT2 activation as well as direct inhibitors of PDK1 or AKT2. To measure PDK1 activity directly, the final assay mixture (60 μL) contained 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-mercaptoethanol, 1 mg/mL bovine serum albumin, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi of [γ-33P]ATP, 7.5 μM substrate peptide (H2N-ARRRGVTTKTFCGT), and 60 ng of purified recombinant human PDK1. After 4 h at room temperature, we add 25 mM EDTA and spotted a portion of the reaction mixture on Whatman P81 phosphocellulose paper. The filter paper is washed three times with 0.75% phosphoric acid and once with acetone. After drying, the filter-bound labeled peptide is quantified using a Fuji phosphorimager.
细胞实验	Cells seeded at a low density (1,500–3,000 cells/well, 0.1 mL/well, 96-well plates) are incubated overnight. Compound treatments are made by adding 10 μL/well of the compound in 1% dimethyl sulfoxide and growth medium (final concentration of dimethyl sulfoxide, 0.1%), followed by brief shaking. Treated cells are incubated for 72 hours, and viability is measured by the addition of 10 μL of the metabolic dye WST-1. The WST-1 signal is read in a plate reader at 450 nm, and a no cell, or zero time cell, background is subtracted to calculate the net signal. Results are reported as the average ± S.E. of two or more replicates.(Only for Reference)

分子量	591.47
分子式	C23H26IN7O2S
CAS No.	702675-74-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59.2 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 59.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.6907 mL	8.4535 mL	16.907 mL	42.2676 mL
	5 mM	0.3381 mL	1.6907 mL	3.3814 mL	8.4535 mL
	10 mM	0.1691 mL	0.8454 mL	1.6907 mL	4.2268 mL
	20 mM	0.0845 mL	0.4227 mL	0.8454 mL	2.1134 mL
	50 mM	0.0338 mL	0.1691 mL	0.3381 mL	0.8454 mL
	100 mM	0.0169 mL	0.0845 mL	0.1691 mL	0.4227 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Feldman RI, et al. J Biol Chem. 2005, 280(20), 19867-119874. 2. Clark K, et al. J Biol Chem. 2009, 284(21), 14136-14146. 3. Dangelmaier C, et al. Thromb Haemost. 2013,111(4).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BX795 702675-74-9 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint NF-Κb PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors IκB/IKK Chk CDK c-Kit PDK IKK Inhibitor I kappa B kinase inhibit BX-795 IκB kinase PDK-1 BX 795 inhibitor

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