usp28

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

USP28-IN-4 是一种高效的 USP28 抑制剂，对 USP28 的 IC50 值为 0.04 μM。USP28-IN-4 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-4 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

USP28-IN-2是一种高选择性的USP28抑制剂(IC50=0.3 μM)，能够特异性作用于USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。在体外实验中，USP28-IN-2对癌细胞表现出细胞毒性，作用机制为通过泛素-蛋白酶体途径降低c-Myc蛋白水平，并能减少Ankyrase-1 2的表达。此外，USP28-IN-2能增强结直肠癌细胞对药物瑞戈非尼的敏感性。

USP25 28 inhibitor AZ1 是一种选择性，口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25 28抑制剂，IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM，并具有抗炎和抗肿瘤作用。

AV-9606-129 is a USP28 inhibitor

CT1113是一种针对USP28和USP25的高效抑制剂，能够在体内显著降低MYC水平，并在小鼠胰腺癌CDX模型中展示了其抗肿瘤活性。