u87-mg

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。

Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

TP-10 是 PDE10A 对其他 PDE 的特异性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

CAY10784 (STAT3-IN-17) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。CAY10784 对艰难梭菌显示出抗菌活性。

DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物，通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 /2介导的Stathmin-1，通过磷酸化ERK1/2上调Hsp70，诱导细胞凋亡，可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

Anisomycin 是一种由链霉菌（Streptomyces griseolus）产生的抗生素和蛋白质合成抑制剂，也是 p38 MAPK 和 JNK的经典激活剂，可通过抑制蛋白质合成引发细胞应激，激活上游激酶，进而磷酸化并激活 p38 MAPK 和 JNK。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

ML299 (VU0463568) 是一种有效的 DHCR7 抑制剂。 DHCR7 是胆固醇生物合成中的一种酶。 是一种磷脂酶 D1和磷脂酶 D2的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50值分别为 6 和 12 nM)，能够抑制 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。

VEGF-IN-1 (compound 6) 通过抑制 U87-MG 细胞中的VEGF释放，有效阻断体外血管生成。该化合物通过诱导肿瘤细胞自噬作用来抑制细胞增殖，并对U87-MG 细胞展示出28.35 μM的IC50效应。

FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种FAK抑制剂，其IC50为0.815 nM。FAK-IN-24 能够诱导DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗胶质母细胞瘤的活性。它能够抑制U87-MG细胞系 (IC50= 15 nM) 和U251细胞系 (IC50= 20 nM) 的增殖。在U87-MG异种移植模型中，FAK-IN-24 可以有效抑制肿瘤的生长。

Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂，具有 pKi 值为 8.86。在 HEK-293T 细胞中，对 Go、Gi 和 βArr2 传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。该化合物可抑制人胶质瘤细胞系 U87 MG、T98G 和 U251 MG 的活性，并能诱导这些细胞中 ROS 的产生及线粒体功能障碍。

Tubulin-IN-51 是一种具备口服活性的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，其 IC50 为 31 nM。此化合物在体外能够促进微管蛋白的聚合，并且与 Paclitaxel 不竞争性结合，同时抑制 Vinblastine 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 还能有效抑制多种裸鼠异种移植模型中肿瘤的生长，包括 A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤。