transmembrane protein

Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运，增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。

Bamocaftor是一种CFTR通道（DeltaF508-CFTR突变）矫正器，适用于 CF 跨膜传导调节器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。联合使用 tezacaftor 和 VX-561 治疗 F508del/MF 的囊性纤维化患者。

Corrector C4 是一种常用于研究囊性纤维化突变体的校正子，通过减轻CFTR跨膜结构域突变体与蛋白稳态的相互作用来发挥作用。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

BK60106是一种选择性的跨膜蛋白CD99的抑制剂，通过直接结合CD99的胞外结构域导致Ewing Sarcoma (尤因肉瘤)细胞死亡。

c-di-AMP (Cyclic diadenylate) is a STING agonist. It binds to the transmembrane protein STING thereby activating the TBK3-IRF3 signaling pathway.

ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂，抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用，抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。

LY3130481 is an AMPA receptor antagonist. It is dependent upon transmembrane AMPA receptor regulatory protein (TARP) γ-8 and selectively inhibits AMPA/TARP γ-8 (IC50: 65 nM).

Nesolicaftor (PTI-428) 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。

Saridegib is an effective and specific inhibitor of Smoothened and a key signaling transmembrane protein in the Hedgehog pathway.

CFTR activator 2(WAY-326769)是一种mutant-CFTR（突变型囊性纤维化跨膜传导调节蛋白）的激活剂，能够增加离子转运活性，可用于研究囊性纤维化（CF）。

ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是一种针对钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中展示出优良的代谢稳定性。此外，ANO1-IN-4 能够抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

JNJ-9676是一种具有口服活性的冠状病毒膜蛋白抑制剂，通过膜蛋白二聚体跨膜结构域形成的结合口袋，从而阻断病毒组装与释放，对新冠病毒和SARS-CoV具有纳米摩尔水平的抗病毒活性。

Olacaftor, also known as VX-440, is a protein modulator of cystic fibrosis transmembrane regulator (CFTR).

Ani9 是 Anoctamin1 (ANO1)/跨膜蛋白 16A (TMEM16A) 的高选择性阻断剂，IC50 为 77 nM，可用于关于 ANO1 和治疗癌症、高血压、疼痛、腹泻和哮喘的研究。

Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱，来自于 Veratrumalbum 的根茎，具有抗炎和抗氧化作用。

(R)-Posenacaftor ((R)-PTI-801) sodium, the R enantiomer of Posenacaftor, is a cystic fibrosis transmembrane regulator (CFTR) protein modulator. It corrects the folding and trafficking of the CFTR protein, and is utilized in the research of cystic fibrosis (CF)[1].

Posenacaftor (PTI-801) sodium, a cystic fibrosis transmembrane regulator (CFTR) modulator, corrects CFTR protein folding and trafficking. It is utilized in researching cystic fibrosis (CF)[1].

The biological effects of prostaglandin D2 (PGD2) are transduced by at least two 7-transmembrane G protein-coupled receptors, designated DP1 and CRTH2/DP2. In humans, CRTH2/DP2 is expressed on Th2 cells, eosinophils, and basophils where it mediates the chemotactic activity of PGD2. CAY10597, as a racemic mixture, is a potent CRTH2/DP2 receptor antagonist that binds to the human receptor with a Ki value of 37 nM. The R enantiomer is slightly more potent exhibiting Ki values of 23 and 22 nM at the human and murine CRTH2/DP2 receptor, respectively. The R enantiomer of CAY10597 inhibits eosinophil chemotaxis induced by 13,14-dihydro-15-keto-prostaglandin D2 with an IC50 value of 40 nM.

Isatuximab 是一种在血液系统恶性细胞中靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体，是在多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 具有抗肿瘤活性、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用，可在无交联情况下直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 对 CD38 胞外酶活性有抑制作用，这与许多细胞功能有关。

KSPWFTTL is an immunodominant epitope derived from the p15E transmembrane protein. It is Kb-restricted and can enhance the susceptibility of a tumor cell line to cytotoxic T lymphocytes targeting anti-AKR/Gross MuLV.

Navocaftor, as a cystic fibrosis transmembrane regulator ( CFTR ), is a protein modulator (US 20200377491 Al, example 1).

Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 能够用于研究囊性纤维化 (CF) 。

TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。