shp 2

SHP2 IN-1 is an allergic SHP2 (PTPN11) inhibitor(IC50 : 3 nM).

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

SHP2-D26 is a highly potent and effective SHP2 degrader. Its mechanism of action involves the induction of SHP2 degradation through binding to VHL-1 and SHP2 proteins. Additionally, the degradation of SHP2 induced by SHP2-D26 is dependent on neddylation and proteasome activity.

SHP2-IN-6 hydrochloride is a highly potent inhibitor of SHP2 with an IC50 of 25.8 nM.

SHP2-IN-29 (Compound 3), 一种SHP2抑制剂，展示出0.18 μM的IC50值。该化合物对PTP1B和TCPTP也具有抑制作用，其IC50值分别为4.27 μM和4.74 μM。

SHP2-IN-8 是一种可逆、非竞争性、选择性、高效性的变构SHP2抑制剂（IC50= 23 nM，Ki= 22 nM），在细胞中也有效果。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移（ΔTm = 7.01 ℃）。SHP2-IN-8 可抑制AKT 的磷酸化，诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。

SHP2-IN-16（化合物222）作为SHP2抑制剂，具有1 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-22 作为变构抑制剂，靶向SHP2，具有 17.7 nM 的 IC50。该化合物能够有效抑制MIA PaCa-2胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭行为。SHP2-IN-22 主要用于研究含Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)突变型的癌症。

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

SHP2-IN-18（化合物183）作为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50。该化合物适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-9 is a potent inhibitor (IC50 = 1.174 μM) specifically targeting the SHP2 protein, displaying improved penetration across the blood-brain barrier. It exhibits a remarkable 85-fold selectivity for SHP2 over SHP1. By inhibiting SHP2-mediated cell signal transduction and impairing cancer cell proliferation, SHP2-IN-9 effectively suppresses the growth of both cervix cancer tumors and glioblastoma in vivo [1].

SHP2 HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2 HDAC 双重抑制剂，IC50值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2 HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2 HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。

SHP2-IN-32 (compound C6)，一口服生物活性抑制剂，旨在针对变构SHP2，显示出极佳的抑制效果，其IC50仅为0.13 nM。此化合物亦展示出显著的抗肿瘤活性。

SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂，其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM，通过阻滞G0 G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并具有良好的药代动力学特性，如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。

SHP2-IN-27（compound 28）是一种针对酪氨酸磷酸酶SH2的变构抑制剂。

SHP2-IN-23 (compound 30)，一种具有口服活性的SHP2抑制剂，显示出强大的体内效应及药代动力学属性（IC50=38 nM）。该化合物还能有效抑制ERK磷酸化，其IC50值为5 nM。

SHP2-IN-31 作为一种高效的SHP2抑制剂,其对野生型 SHP2的 IC50 值为13 nM,而对 SHP1 和 SHP2 E76K 的 IC50 值均超过10000 nM.该化合物能有效抑制多种肿瘤细胞中的 pERK 活性,并能够抑制由 RTK KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长.

SHP2-IN-19（compound 183），作为SHP2抑制剂，展现出3 nM的IC50值，主要应用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效的、选择性的 SHP2 抑制剂 (IC50: 9.8 μM)。SHP2 inhibitor LY6 能够阻碍 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。

SHP2-IN-17（化合物192）作为SHP2抑制剂，具有2 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。

SHP2-IN-30(化合物 14i)作为变构SHP2抑制剂,具有104 nM的IC50值.它对SHP2-PTP的抑制较弱.此外,SHP2-IN-30能够诱导细胞凋亡(apoptosis)并使细胞周期在G0 G1期停滞.

SHP2-IN-14 (compound 27) 为一种口服生效SHP2变构抑制剂（IC50=7 nM），展示抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑止小鼠NCI-H358肿瘤模型生长，且具备优良药代动力学属性和安全性。

SHP2-IN-20 (compound 193)为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。