rockii

CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。

ROCKII-IN-DI is a potent, competitive inhibitor of Rho-associated coiled-coil-containing protein kinase 2 (ROCKII).

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Potent and selective Rho-kinase inhibitor (IC50 values are 3 and 56 nM for ROCK-II and ROCK-I respectively). Feng et al (2008) Discovery of substituted 4-(pyrazol-4-yl)-phenylbenzodioxane-2-carboxamides as potent and highly selective Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. J.Med.Chem. 51 6642 PMID:18834107

Sovesudil (PHP-201) 是有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶(ROCK)抑制剂。Sovesudil 抑制 ROCK I 和 ROCK II 的IC50分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 可以降低眼压而不引起充血。

Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，能够作用于 ROCK I (IC50: 3.7 nM) 和 ROCK II (IC50: 2.3 nM)。Sovesudil hydrochloride 能够降低眼压而不引起充血。

H-1152 是一种膜通透的选择性ROCK 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，对ROCK2的IC50为 12 nM。

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1 cyclinB、CDK2 cyclinA3、CDK1 CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。

CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I、ROCK II 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于研究糖尿病和视网膜病变。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

SR7826 is a selective LIMK inhibitor.

Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability. The ROCKs play important roles in diverse cellular functions including cell adhesion and proliferation, smooth muscle contraction, and stem cell renewal. Glycyl-H-1152 is a selective and potent ROCK inhibitor (IC50 = 11.8 nM for ROCK-II). It is a glycylated isoquinoline compound derived from the therapeutically-important ROCK inhibitor HA-1077 (Fasudil) and exhibits better specificity. Thus, it poorly inhibits Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, protein kinase (PK) G, and Aurora A (IC50 = 2.57, 2.35, and 3.26 μM, respectively) as well as PKA or PKC (IC50 ≥ 10 μM for each). The potency of Glycyl-H-1152 is superior to that of other ROCK inhibitors, including Y-27632 (Ki = 220 nM) and HA-1077 (IC50 = 158 nM).