renal cell carcinoma

Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂，它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。

Razoxane 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗血管生成的作用，在肾细胞癌中具有研究价值。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

Nivolumab 属于单克隆抗体，是一种人源化的 PD-1 抗体。Nivolumab 具有抗肿瘤活性，被用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等的治疗。

Sparfosic Acid (Acide sparfosique) 是一种天门冬氨酸氨甲酰转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期肾细胞癌。

STF-62247 是一种自噬诱导剂，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的IC50分别为 0.625 μM 和 16 μM。它对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性。

N-Desethyl Sunitinib（SU012662,N-去乙基-舒尼替） 是 Sunitinib 由细胞色素P450酶3A4 （CYP3A4）代谢产生的主要活性代谢物。Sunitinib是一种口服的抑制剂，可抑制多种酪氨酸激酶参与肿瘤增殖和血管生成，包括 VEGFR、PDGFR、KIT 和 FLT3 等，被批准用于治疗晚期/转移性肾细胞癌（RCC）

ROC-325 是一种有效的口服活性自噬抑制剂，具有抗癌活性。 ROC-325 诱导肾细胞癌凋亡并表现出良好的特异性。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

JNK-1-IN-3 (Compound 9e)是一种JNK1 抑制剂，能够下调JNK1和磷酸化JNK1，降低c-Jun和c-Fos在肿瘤中的表达，恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抗增殖活性。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双效BET/Aurora kinase抑制剂。其对多种肿瘤细胞系展现抗增殖活性，并在肾细胞癌和结肠癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别达到45.99%和53.06%。

Z57346765 hydrochloride 是一种磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂，能够结合于 ADP 结合位点，KD 为 2.09 × 10⁻⁵ M，进而降低 PGK1 的代谢酶活性、葡萄糖消耗和乳酸生成。它也抑制 DNA 复制，损害 DNA 损伤修复，并诱导肾肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞的细胞周期停滞。

SPOP-IN-2 (化合物 E1) 为斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) 的抑制剂，IC50为 0.58 μM，能够破坏 SPOP-底物相互作用，并且选择性地抑制 ccRCC 的增殖。

CAIX-IN-4 (Compound 8b) 是一种专门针对碳酸酐酶 IX (CAIX) 的抑制剂，其IC50为0.32 μM。CAIX-IN-4 有潜力用于癌症研究，特别是肾细胞癌。

PWT-33597 (VDC-597) free base 是一种PI3Kα和mTOR的双重抑制剂，能够有效阻断PI3K和mTOR信号通路。它能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤的生长，具有抗肿瘤活性，适用于肾细胞癌等肿瘤研究。

DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50= 16.9 μM, Kd= 15.1 μM)，能阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 通过破坏 SPOP 与底物 LATS1 的结合，抑制其多泛素化及随后的降解，上调 LATS1 的表达。该化合物表现出良好的抗肿瘤活性，适用于肾细胞癌的研究。

GPX4-IN-18 (Compound 17) 是一种含有二茂铁结构的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，也是铁死亡的诱导剂。该化合物可以在 OS-RC-2 透明细胞肾细胞癌细胞中增加 ROS 的产生和丙二醛 (MDA) 的水平。GPX4-IN-18 能诱导 HT-1080 细胞发生铁死亡，其 IC50 分别为 0.007 μM (无铁抑制剂-1) 和 1.486 μM (有铁抑制剂-1)。此外，GPX4-IN-18 可降低 OS-RC-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤体积及肿瘤内 GPX4 含量。

Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 (Complex A) 是一种基于Cisplatin的Pt(IV)前药，旨在细胞内还原环境中将Pt(IV)还原为活性Pt(II)，同时释放Sunitinib衍生物以发挥酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的活性。此化合物对肾细胞癌 (RCC) 显示出优异的细胞毒性，能够引发DNA交联和细胞凋亡 (apoptosis)。它通过抑制VEGFR/PDGFR信号通路有效阻碍肿瘤生长与血管生成，适用于肾细胞癌的研究。

NEO-811 是一种强效、选择性且依赖于cereblon（CRBN）E3泛素连接酶的分子胶降解剂，其靶点是ARNT（HIF-1β）。NEO-811 通过降解 ARNT 阻断 ccRCC 信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生存和增殖。 NEO-811 可用于透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的研究。

Phosphostim, a gamma9deta2 T lymphocytes agonist, is used potentially for the treatment of renal cell carcinoma, HCV infection.

CP-461 (OSI-461) is a pde2a / 5A inhibitor, which may be used in the treatment of renal cell carcinoma, prostate cancer, and Crohn's disease.