renal cell carcinoma

Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂，它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。

Razoxane 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗血管生成的作用，在肾细胞癌中具有研究价值。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

Sparfosic Acid (Acide sparfosique) 是一种天门冬氨酸氨甲酰转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期肾细胞癌。

STF-62247 是一种自噬诱导剂，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的IC50分别为 0.625 μM 和 16 μM。它对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性。

N-Desethyl Sunitinib（SU012662,N-去乙基-舒尼替） 是 Sunitinib 由细胞色素P450酶3A4 （CYP3A4）代谢产生的主要活性代谢物。Sunitinib是一种口服的抑制剂，可抑制多种酪氨酸激酶参与肿瘤增殖和血管生成，包括 VEGFR、PDGFR、KIT 和 FLT3 等，被批准用于治疗晚期/转移性肾细胞癌（RCC）

ROC-325 是一种有效的口服活性自噬抑制剂，具有抗癌活性。 ROC-325 诱导肾细胞癌凋亡并表现出良好的特异性。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

JNK-1-IN-3 (Compound 9e)是一种JNK1 抑制剂，能够下调JNK1和磷酸化JNK1，降低c-Jun和c-Fos在肿瘤中的表达，恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抗增殖活性。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双效BET/Aurora kinase抑制剂。其对多种肿瘤细胞系展现抗增殖活性，并在肾细胞癌和结肠癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别达到45.99%和53.06%。

Z57346765 hydrochloride 是一种磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂，能够结合于 ADP 结合位点，KD 为 2.09 × 10⁻⁵ M，进而降低 PGK1 的代谢酶活性、葡萄糖消耗和乳酸生成。它也抑制 DNA 复制，损害 DNA 损伤修复，并诱导肾肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞的细胞周期停滞。

SPOP-IN-2 (化合物 E1) 为斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) 的抑制剂，IC50为 0.58 μM，能够破坏 SPOP-底物相互作用，并且选择性地抑制 ccRCC 的增殖。

CAIX-IN-4 (Compound 8b) 是一种专门针对碳酸酐酶 IX (CAIX) 的抑制剂，其IC50为0.32 μM。CAIX-IN-4 有潜力用于癌症研究，特别是肾细胞癌。

PWT-33597 (VDC-597) free base 是一种PI3Kα和mTOR的双重抑制剂，能够有效阻断PI3K和mTOR信号通路。它能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤的生长，具有抗肿瘤活性，适用于肾细胞癌等肿瘤研究。

DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50= 16.9 μM, Kd= 15.1 μM)，能阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 通过破坏 SPOP 与底物 LATS1 的结合，抑制其多泛素化及随后的降解，上调 LATS1 的表达。该化合物表现出良好的抗肿瘤活性，适用于肾细胞癌的研究。

GPX4-IN-18 (Compound 17) 是一种含有二茂铁结构的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，也是铁死亡的诱导剂。该化合物可以在 OS-RC-2 透明细胞肾细胞癌细胞中增加 ROS 的产生和丙二醛 (MDA) 的水平。GPX4-IN-18 能诱导 HT-1080 细胞发生铁死亡，其 IC50 分别为 0.007 μM (无铁抑制剂-1) 和 1.486 μM (有铁抑制剂-1)。此外，GPX4-IN-18 可降低 OS-RC-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤体积及肿瘤内 GPX4 含量。

Phosphostim, a gamma9deta2 T lymphocytes agonist, is used potentially for the treatment of renal cell carcinoma, HCV infection.

CP-461 (OSI-461) is a pde2a / 5A inhibitor, which may be used in the treatment of renal cell carcinoma, prostate cancer, and Crohn's disease.

Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解，并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

C16 globotriaosylceramide is an endogenous sphingolipid found in mammalian cell membranes that is synthesized from C16 lactosylceramide . C16 globotriaosylceramide acts as a receptor for Shiga toxin in B cell-derived Raji cells and THP-1 monocytes. It accumulates in endothelial cells, pericytes, vascular smooth muscle cells, renal epithelial cells, dorsal ganglia neuronal cells, and myocardial cells in patients with Fabry disease. C16 globotriaosylceramide is also upregulated in plasma of patients with ovarian carcinoma compared to those with benign ovarian tumors or uterine fibroids.

HIF-1/2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1/2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].