recombination

RI-1 (RAD51 inhibitor 1) 是一种选择性 RAD51的抑制剂，IC50值为 5-30 μM，可以破坏人类细胞中的同源重组。它在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合，并通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72  nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

A 21960 (Ethyl 2-chloroacetoacetate) 能抑制 resolvase 与两个直接重复的 res 位点之间的突触形成，阻断位点特异性重组反应，可用于研究细菌感染。

PFM01 是 MRE11核酸内切酶抑制剂，是 N-烷基化的 Mirin 衍生物。它可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。

RI-2 是一种可逆的RAD51抑制剂，IC50值为 44.17 μM，可抑制人体细胞中的同源重组修复。

A-20832 inhibits resolvase-promoted site-specific recombination postsynaptically at strand cleavage. It does not inhibit resolvase binding to res, as measured by filter binding, or synapse formation. DNase I analysis in the presence of A-20832 indicates t

RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂，IC50为 11.1 μM，并抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性，IC50为 3.0 μM。

BMS 186318 is a human immunodeficiency virus (HIV) protease inhibitor designed to examine the possibility of developing resistance when two protease inhibitors are used together in recombination.

CAY10760 is an inhibitor of the protein-protein interaction between RAD51 recombinase and BRCA2 (EC50= 19 μM in a cell-free competitive ELISA).1It decreases homologous recombination by 54% in wild-typeBRCA2-expressing BxPC-3 pancreatic cancer cells when used at a concentration of 20 μM. CAY10760 (20 μM) decreases proliferation of BxPC-3, as well as mutantBRCA2-expressing Capan-1, cancer cells when used alone or in combination with the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor olaparib . 1.Bagnolini, G., Milano, D., Manerba, M., et al.Synthetic lethality in pancreatic cancer: Discovery of a new RAD51-BRCA2 small molecule disruptor that inhibits homologous recombination and synergizes with olaparibJ. Med. Chem.63(5)2588-2619(2020)

NT1-O12B, an endogenous neurotransmitter-derived lipidoid (NT-lipidoid), serves as a highly efficient carrier for enhancing the transportation of various blood-brain barrier (BBB)-impermeable cargos to the brain. Incorporating NT1-O12B into BBB-impermeable lipid nanoparticles (LNPs) enables these LNPs to effectively traverse the BBB. In addition to enabling cargo passage through the BBB, NT-lipidoid formulations facilitate efficient delivery of the cargo into neuronal cells for purposes such as functional gene silencing or gene recombination[1].

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

MI-223 is an inhibitor of Mcl-1-stimulated homologous recombination (HR) DNA repair, which leads to sensitization of cancer cells to hydroxyurea- or olaparib-induced DNA replication stress.

PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂，是一种新型嘌呤基类似物，也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用，这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。

Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168激动剂，能促进 P62与RNF168的相互作用。Antitumor agent-81 诱导RNF168介导的H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。

NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ) 同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和MMP 降低。

Antitumor agent-96 (Compound D34) 为一种有效的MRE11抑制剂，能够结合MRE11并通过抑制其内切酶功能来下调HR通路，进而诱导CM细胞的凋亡(apoptosis)。

53BP1-binding protein 1 (53BP1) engages with dimethylated lysine 20 on histone 4 (H4K20me2) through its tandem tudor domains within a homodimer configuration, crucial for the DNA damage response. UNC2170, a micromolar 53BP1 ligand, selectively interacts with this site, demonstrating at least 17-fold preference for 53BP1 over similar proteins. This interaction occurs in a pocket formed by the 53BP1's tudor domains. Moreover, UNC2170 acts as an antagonist to 53BP1 in cellular lysates, effectively inhibiting class switch recombination, a process dependent on the functional 53BP1 tudor domain, thus confirming its cellular activity.

TNG348 是一种口服活性的去泛素化酶USP1抑制剂，用于研究 BRCA1 2 突变或 HRD+ 型癌症。

KWWCRW 是一类具备抗癌活性的 Holliday 连接体抑制肽.该肽通过结合到反应中的 Holliday 连接体中间体并阻断其解聚,能够抑制 DNA 修复过程的同源重组修复 (HDR).此外,KWWCRW 还能在体外抑制噬菌体的位点特异性重组.