orl1 antagonist 1

ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂， IC50 值为 61 nM。

ORL1 antagonist 2 (1B) 是一种阿片受体样1 (ORL1) 拮抗剂，用于p-糖蛋白 (P-gp) 的研究。

(±)-J-113397 是一种有效的、高选择性的非肽基ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的Ki 为 1.8 nM。在体外，J-113397 抑制 nociceptin orphanin FQ 刺激的GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin orphanin FQ 的生理作用。

JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂，Ki 值为 8.2 nM。

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。