melatonin mt1

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B 5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂，可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。

8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂，对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性，可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。

Ramelteon metabolite M-II is the primary metabolite of Ramelteon and exhibits IC50 values of 208 pM and 1470 pM for human melatonin receptors (MT1 and MT2), respectively. Ramelteon itself is a selective melatonin receptor agonist.

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂，对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。

GR 196429, a melatonin receptor agonist, exhibits selectivity for the MT1 subtype. This compound not only promotes sleep and alters circadian rhythms but also stimulates melatonin release in mice.

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是褪黑激素受体 (MT) 的有效激动剂，对MT2的Ki 值为 108 nM，对MT1的Ki 值为 1140 nM。

Tasimelteon-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of tasimelteon by GC- or LC-MS. Tasimelteon is a melatonin (MT) receptor agonist. It selectively binds MT1 and MT2 receptors over a panel of 160 additional receptors and enzymes at 10 µM. Tasimelteon inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with EC50 values of 0.79 and 1 nM in NIH3T3 cells expressing the MT1 or MT2 receptor, respectively. Formulations containing tasimelteon have been used in the treatment of non-24-hour sleep-wake disorder.

ML-252 is a potent, selective inhibitor of the Kv7.2 voltage-gated potassium channel, demonstrating an IC50 value of 69 nM in patch clamp assays. It exists as the (S)-enantiomer, which is significantly more effective than both its (R)-enantiomer counterpart and the racemic mixture, with respective IC50 values of 944 nM and 160 nM. ML-252 exhibits high selectivity for Kv7.2 over other potassium channel subtypes and shows minimal activity against more than 68 G protein-coupled receptors, various transporters, L- and N-type calcium channels, K_ATP, and hERG potassium channels. However, it does inhibit the melatonin MT1 receptor by 61% at a 10 µM concentration.

ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂，对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。

Ramelteon-d3 是 Ramelteon 的氘代化合物。Ramelteon 的 CAS 号为 196597-26-9。Ramelteon 是强效高选择性和可口服的MT1 MT2激动剂，Ki值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

Ramelteon-d5 是 Ramelteon 的氘代化合物。Ramelteon 的 CAS 号为 196597-26-9。Ramelteon 是强效高选择性和可口服的MT1 MT2激动剂，Ki值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。