lung injury

L48H37是Curcumin的一个化学稳定类似物。它对髓系分化蛋白2 (MD2) 表现出强效的抑制性质，作为一个特异性抑制剂。其机制包括抑制LPS-TLR4/MD2的相互作用和信号传导。L48H37主要用于脓血症和肺损伤研究[1]。

Aviptadil Acetate (Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt) 是模拟血管活性肠多肽类似物，具有血管舒张效应。它可诱导肺血管舒张并抑制血管 SMC 的增殖和血小板聚集。它可用于研究 SARS-CoV-2 引起的肺纤维化、肺动脉高压和呼吸衰竭。

HCH6-1 是甲酰肽受体 1 的竞争性二肽拮抗剂。它能够抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，它对急性肺损伤具有保护作用，可用于研究 FPR1 参与的炎症性肺部疾病。

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

N-Oleoyl valine is an endogenous N-acyl amine that acts as an antagonist at the transient receptor potential vanilloid type 3 (TRPV3) receptor, which is involved in thermoregulation. N-Oleoyl valine is increased in mice following cold exposure for up to at least 16 days. Acute lung injury in mice increases the concentration of N-Oleoyl valine in lung tissue. N-acyl amines also promote mitochondrial uncoupling.

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其 IC50值为 44 nM，Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。

SN50是一种细胞渗透性的NF-κB的核转位抑制剂，具有NF-κB p50 亚基的核定位序列，能够保护呼吸机诱导的大鼠急性肺损伤并且抑制IL-1β、TNF-α、MPO、MAPKs的表达，还可以诱导小胶质细胞向M2型分化。

FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体，是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合，Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM，并可诱导淋巴细胞受体内化，阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性，促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性，并抑制胞质磷脂酶 A2 活性，展现多重药理特性，是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。

Antidesmone is one compound mainly isolated from Ajugade cumbers Thunb (Labiatae). Antidesmone prevents acute lung injury via regulating MAPK and NF-κB activities.

NLRP3-IN-45 (D6) 作为一种特效的NLRP3炎症小体活化抑制剂，具有显著降低 IL-1β 活性的功能，其 IC50 值为41.79 nM。该化合物通过阻断NLRP3炎症小体的后期激活过程来发挥作用，而不会干扰其活化的初始阶段。在LPS引发的急性肺损伤（ALI）小鼠模型实验中，NLRP3-IN-45 显著特异性地抑制了NLRP3炎症小体的激活。

Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 作为一种Keap1-Nrf2抑制剂，其对Keap1的KD2值达42.2 nM。该化合物主要应用于急性肺损伤 (ALI) 及脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的相关研究。

GPD-1116 是一种口服活性的PDE4和PDE1磷酸二酯酶抑制剂，能有效减少烟雾导致的肺细胞凋亡。此化合物在多种动物疾病模型中显示出疗效，如肺气肿、急性肺损伤、慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘及肺动脉高压。

TH023 是针对 TLR4 同型二聚体形成的有效抑制剂，在多个细胞模型中展示其抗炎作用。在 HEK-Blue hTLR4 细胞系中，TH023 抑制胚胎碱性磷酸酶的分泌，其 IC50 值达到 0.354 μM。同时，在 RAW264.7 细胞中，TH023 抑制 NO 的表达，IC50 为 1.61 μM。此外，TH023 能够阻断NF-κB的活化并减少NF-κBp65 的核转位。在以 LPS 诱导的小鼠急性脓毒症模型中，TH023 显著改善了小鼠的肺损伤，体现出其潜在的抗炎效果。

Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是一种口服有效的Keap1/Nrf2/HO-1信号通路激活剂，能够促进Nrf2的核转移并增强抗氧化功能。Nrf2 activator 18 能抑制IL-6的释放，IC50为4.816 μM。在小鼠PM2.5引起的肺损伤模型中，该化合物表现出抗炎活性。

IL-6-IN-1 (Compound 22) 抑制 IL-6 的释放，IC50 为 1.065 μM，在 LPS 诱发的小鼠急性肺损伤模型中显示抗炎活性。

MyD88-IN-2 (compound A5S) 是一种MyD88抑制剂，Kd值为 15 μM。在LPS和败血症引发的急性肺损伤小鼠模型中，该化合物显示了保护作用。

Compound A8 (DualCathepsinL/JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1/2/3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK/STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

P2Y14R antagonist 3 (compound A) 是一种口服活性的P2Y14R拮抗剂，具有IC50值23.60 nM和Kd值7.26 μM。该化合物可减轻由Lipopolysaccharides (LPS)诱导的急性肺损伤小鼠的肺部损伤，并可用于炎症性疾病的研究。

PDE4-IN-26 (Compound A5) 是一种口服活性高且选择性强的PDE4抑制剂。它具有抗炎特性，能够抑制p38 MAPK的磷酸化。在急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病的小鼠模型中，PDE4-IN-26 可有效改善肺部炎症、损伤及纤维化，同时促进痰液分泌和缓解咳嗽症状。PDE4-IN-26 可用于研究与肺损伤有关的疾病。