katp channels

Tifenazoxide is an effective and SUR1/Kir6.2 selective KATP channels opener. Tifenazoxide has an anti-diabetic effect, can inhibit glucose-stimulated insulin release in vitro and in vivo.

Aprikalim (RP 52891) 是一种三磷酸腺苷钾通道（KATP）开启剂，可保护脊髓缺血兔模型中的神经受到损伤。Aprikalim 抑制血管收缩，抑制心肌麻痹期间 [Ca2+]i 升高，可以用于研究心血管疾病。

Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂， 属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，在 2 型糖尿病中有研究价值。

Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。

Hydroxyhexamide ((±)-Hydroxyhexamid) 是Acetohexamide 的活性代谢物, 可用作降血糖药。

Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。

KRN 4884 is an opener of the K+ channel. KRN 4884 (0.1-3 μM) activates KATP channels in a concentration-dependent manner (EC50=0.55 μM), in the presence of intracellular ATP (1 mM).

Cibenzolinesuccinate (Cifenline succinate) 是 Cibenzoline 的琥珀酸盐，作为 ATP 敏感钾通道 (KATP) 的抑制剂，能作用于成孔 Kir6.2 亚基，IC50 为 22.2 µM。它影响胰岛素的分泌，并表现出抗心律失常和抗糖尿病的活性。

ATB-429 是一种具有释放 H2S 功能的美沙拉嗪衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中显示出显著的抗伤害和抗炎特性。通过释放硫化氢 (H2S)，该化合物能够调节健康和结肠炎后大鼠对结肠直肠扩张引发的超敏反应。ATB-429 减少了腹部戒断反应并抑制脊髓中 c-FosmRNA 的表达，可能有助于缓解胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 能下调结肠中环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的mRNA表达，而单一美沙拉嗪未表现出此效应。该作用机制与 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道有关，并可通过格列本脲逆转ATB-429 的作用证实。研究结果表明，ATB-429 在治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病时具备潜在的治疗优势。

Chromanol 293B是一种心脏中延迟整流钾电流的缓慢组分(IK)的阻断剂（IC50=1-10 μM）和KATP通道的弱抑制剂，还能够阻断CFTR氯电流（IC50-19 μM）,可用于研究心律失常。

5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂，IC50 约为 30 μM。 它是线粒体外膜酰基辅酶A 合成酶的底物，具有抗氧化性。

Non-hydrolyzable AMP analog. Kir6 (KATP) channel blocker. Inhibits fast axonal transport and stabilizes the interaction of membranous organelles with microtubules. Brady (1985) A novel brain ATPase with properties expected for the fast axonal transport motor. Nature 317 73 PMID:2412134 |Yount et al (1971) Adenylyl imidodiphosphate, an adenosine triphosphate analog containing a P-N-P linkage. Biochemistry 10 2484 PMID:4326768 |Hehl and Neumcke (1994) KATP channels of mouse skeletal muscle: mechanism of channel blockage by AMP-PNP. Eur.Biophys.J. 23 231 PMID:7805625

Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙通道阻滞剂，还抑制 Na+/Ca2+ 交换(NCX)、钠通道和心脏肌膜 KATP 通道，具有抗心绞痛的作用。

Mitiglinide Calcium (KAD-1229) 是一种 ATP 敏感的 K+通道拮抗剂，具有促胰岛素的作用。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

Gliclazide-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of gliclazide by GC- or LC-MS. Gliclazide is a sulfonylurea and an inhibitor of pancreatic β-cell ATP-sensitive potassium (KATP) channels. It is selective for pancreatic β-cell over cardiac and arterial smooth muscle cell KATP channels. Gliclazide (5 μM) increases insulin-induced glucose uptake and glucose transporter 4 (GLUT4) translocation to the plasma membrane in a differentiated 3T3L1 adipocyte model of insulin resistance induced by hydrogen peroxide. Gliclazide (5 and 10 μg/ml) reduces LDL oxidation by human aortic smooth muscle cells (HASMCs), decreasing TBARS content and 8-isoprostane levels. It also decreases oxidized LDL-induced HASMC proliferation and monocyte adhesion when used at concentrations ranging from 1 to 10 μg/ml. Gliclazide (5 mg/kg) reduces serum glucose levels and increases glucose uptake by isolated rat hindquarters in a model of diabetes induced by streptozotocin (STZ).

VU0542270是一种选择性抑制血管Kir6.1/SUR2B KATP通道的化合物，IC50为100 nM。VU0542270可用于心血管疾病的研究。

Lupanine（羽扇豆碱，(+)-Lupanine）是一种天然的喹唑啉生物碱，能够有效的亲和并激活烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）（Ki=500 nM），在细胞模型中对可溶性淀粉样β寡聚物（SO-Aβ）的毒性表现出显著的神经保护效果，与抗凋亡的PI3K/Akt/Bcl-2信号通路有关，具有抗阿尔茨海默病潜力。通过影响KATP通道和增强胰岛素分泌改善葡萄糖稳态,具有治疗2 型糖尿病的潜能。

Polydatin (Standard) 是 Polydatin 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。

Levcromakalim (BRL 38227) 是 一种 ATP 敏感性的 K+通道 (KATP) 激活剂。