kat7

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

KAT6A/KAT7-IN-3 (Example 191) 是一种同时抑制KAT6A和KAT7的抑制剂。其对KAT6A的IC50介于10 nM和50 nM之间，而对KAT7的IC50则小于等于1 nM。除此之外，KAT6A/KAT7-IN-3 能抑制H3K14和H3K23的乙酰化，并有效抑制肿瘤细胞增殖，对于CAMA-1的IC50大于2 μM，且小于等于5 μM。这化合物可应用于肿瘤研究。

KAT6A/KAT7-IN-2 (Example 177) 是一种有效的KAT6A和KAT7抑制剂，对这两种酶的IC50均小于等于1 nM。它能够抑制H3K14和H3K23的乙酰化，并且还抑制肿瘤细胞的增殖，对CAMA-1的IC50小于等于100 nM。此化合物可用于肿瘤研究。

KAT6A/KAT7-IN-4 (Example 230) 是KAT6A和KAT7的抑制剂，其对这两个目标酶的IC50均≤1 nM。该化合物能够抑制H3K14和H3K23的乙酰化，并抑制肿瘤细胞增殖，对CAMA-1的IC50≤100 nM。KAT6A/KAT7-IN-4 可用于肿瘤研究。

KAT6A/KAT7-IN-1 (Example 113) 是一种有效的KAT6A和KAT7抑制剂。其对KAT6A的IC50范围为大于1 nM且小于等于10 nM，对KAT7的IC50则小于等于1 nM。KAT6A/KAT7-IN-1 可以抑制H3K14和H3K23的乙酰化，并抑制肿瘤细胞的增殖，在CAMA-1细胞中的IC50介于大于2 μM到小于等于5 μM之间。此化合物适用于肿瘤研究。

WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。

KI-TOX-A3 是一款选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，专门靶向 TOX 蛋白，对 TOX-KAT7 相互作用的IC50值为 0.51 μM。它能够诱导 TOX 进行蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，进而逆转 CD8+T 细胞的衰竭状态，并阻止 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。此化合物在血液系统肿瘤研究中（如 T-ALL）具有潜在应用价值。