k 103

K103 Hydrochloride, an inhibitor of peptidoglycan synthesis, targets the lipid II precursor.

GSK-1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂，可改善认知障碍，可用于研究神经系统疾病。

HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) x 显示出抗 HIV 活性（EC50 ： 32 nM）。HIV-1 inhibitor-54 可用于研究病毒感染。

BMS-561390, a reverse transcriptase inhibitor, is used potentially for the treatment of HIV infection.

HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是口服有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂，其对突变型 E138K 菌株和 HIV-1 野生型的EC50值分别为 50 nM 和 20.8 nM。HIV-1 inhibitor-41 表现出低 hERG 抑制作用，没有明显 CYP 酶抑制活性，也没有急性毒性。

HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) is a potent and broad-spectrum inhibitor targeting HIV-1. It exhibits inhibitory activity against HIV-1 WT, L100I, K103N, Y181C, and E138K with respective EC50 values of 1.7 nM, 4 nM, 2 nM, 6 nM, and 9 nM. In addition to its high efficacy, HIV-1 inhibitor-15 possesses favorable solubility, safety profiles, and oral bioavailability [1].

HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对 HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。

HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种 HIV-1 的有效抑制剂 (IC50: 0.06 μM)。HIV-1 inhibitor-42 能够抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (IC50: 0.518 μM) 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶 (IC50: 0.072 μM) 。

HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 的高效抑制剂 (IC50: 0.1061 nM)。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1 表现出较高的抗病毒效果，其 EC50 值为 13.6 nM，且细胞毒性较低 (对 MT-4 细胞的 CC50 值为 33.13 μM)。HIV-1 inhibitor-25 也能够抑制 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A)，EC50=0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 能够用于研究艾滋病。

HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂 (NNRTI) (EC50: 1.9 nM)，体内没有明显急性毒性。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低，作用于 CYP2C9 (IC50: 5.16 μM) 和 CYP2C19 (IC50: 4.51 μM)。

HIV-1 inhibitor-43 是一种 HIV-1 的有效抑制剂，能够作用于 HIV-1 Y188L (EC50: 21.3 nM)、K103N-Y181C (EC50: 6.2 nM)、K103N (EC50< 0.7 nM) 和 Y181C (EC50< 0.7 nM)。HIV-1 inhibitor-43 能够减少 HIV-1 RNA 和蛋白 p24 表达。

HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 的有效抑制剂，作用于 HIV-1 RT (IC50: 0.55 μM)。HIV-1 inhibitor-21 能够抑制野生型 HIV-1 (EC50: 12.7 nM) 和突变病毒株 K103N (EC50: 10.4 nM) 的逆转录，且细胞毒性相对较低(对 MT-4 的 CC50: 10.2 μM)。

HIV-1 inhibitor-22 是 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 的有效抑制剂 (HIV-1 RT: IC50=3.63 μM)。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 表现出抗逆转录效果，EC50分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也显示出较低的细胞毒性，其 CC50> 227 μM。

HIV-1 inhibitor-14 是一种高效的、广谱的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂 (对 HIV-1 RT 的 IC50=0.14 μM)。HIV-1 inhibitor-14 能够抑制野生型和耐药型 HIV-1 菌株 (EC50: 5.79~28.3 nM)。

HIV-1 inhibitor-23 是 HIV-1 非核苷逆转录酶的高效抑制剂，能够作用于野生型 HIV-1 (EC50: 24.9 nM) 和突变病毒株 K103N (EC50: 10.4 nM)。HIV-1 inhibitor-23 的细胞毒性较低 (CC50> 221 μM)，并具有良好的体外微粒体稳定性。

HIV-IN-5 (compound 5r) 是 HIV-1 的有效抑制剂 (IC50: 0.16 μM)。HIV-IN-5 能够与 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 相结合。HIV-IN-5 能够抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合作用 (IC50: 2.18 μM)。

ZLM-66 是一种多拉维林 (Doravirine) 类似物，也是一种 non-nucleoside reverse transcriptase (NNRTIs) 的有效抑制剂，能够作用于野生型 HIV-1 逆转录酶 (IC50: 41 nM)、野生型 HIV-1 (EC50: 13 nM)。ZLM-66 能够用于研究艾滋病 (AIDS)。

OK-1035 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. When a synthetic peptide was used as a substrate, OK-1035 caused 50% inhibition of DNA-PK activity at 8 microM. OK-1035 inhibited the phosphorylation by DNA-PK of consensus peptide as well as that of recombinant human wild type-p53. Kinetic studies indicated that OK-1035 inhibited DNA-PK activity in an ATP-competitive manner.

GSK-1034702 HCl is a potent M1 receptor allosteric agonist.

GSK1030058A is a novel inhibitor of polo-like kinase

GKK1032B is a fungal metabolite that has antiproliferative and antibacterial activities. GKK1032B inhibits the growth of HeLa S3 cervical and MCF-7 breast cancer cells and Vero cells. It also inhibits the growth of B. subtilis and M. tuberculosis.

Reverse transcriptase-IN-3, 作为一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，主要用于抑制HIV-1。它对HIV-1野生型及其突变型病毒株均展示出高效的抑制活性。

HIV-1inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。

HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 ( NNRTI )，靶向 HIV-1 逆转录酶 ( RT ) ( IC50 = 50 nM)。 HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。