jak3-in-14

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK-IN-20 是有效的、口服具有活力的、广泛的 JAK 抑制剂，能够作用于 JAK1 (IC50: 7 nM)，JAK2 (IC50: 5 nM)，JAK3 (IC50: 14 nM)。JAK-IN-20 在体内具有优异的药代动力学和抗炎活性。

JAK3 BTK-IN-7 (XL-12) 作为JAK3 BTK抑制剂，其IC50值分别为2 nM与14 nM。此化合物展示出抗炎作用，适用于类风湿性关节炎的研究。

JAK-IN-14（compound 16）是一种特异性的 JAK1 抑制剂，IC50<5 μM，通过与JAK1的活性位点结合，阻止JAK1的磷酸化，对JAK1 的选择性是JAK2 JAK3的8倍以上，可用于免疫、炎症和肿瘤的研究。