ikzf2

NVP-DKY709 是一种有效的 IKZF2 抑制剂，用于治疗癌症。

BMS-986449是一种CELMoD类型的分子胶，通过引导 E3 泛素连接酶 Cereblon，靶向降解 IKZF2（Helios）和 IKZF4（Eos），从而重塑调节性 T 细胞（Treg）的功能，增强其抗肿瘤免疫反应。BMS-986449在晚期实体瘤的研究中具有潜在应用前景。

MGD-4是一种Cereblon(CRBN)依赖性的口服活性IKAROS蛋白降解剂，其对IKZF1(DC50=67.2 nM)、IKZF2(DC50=918.2 nM)和IKZF3(DC50=95.8 nM)展现出剂量依赖的降解效果。此外，MGD-4对于抑制多发性骨髓瘤的生长显示出显著效力。

PLX-4545 具有口服生物活性、是一种基于 cereblon 的 IKZF2（锌指转录因子 Helios）分子胶降解剂，作用于免疫抑制调节性 T 细胞，对其重新编程转化为促炎效应 T 细胞，增强抗肿瘤免疫反应。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。