ikzf2

NVP-DKY709 是一种有效的 IKZF2 抑制剂，用于治疗癌症。

IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶型IKZF2降解剂，DC50值为0.5 nM。它对CK1α的降解活性较低，DC50为210 nM。IKZF2-degrader 1 可用于研究对IKZF2依赖的癌症。

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶，能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

MGD-4是一种Cereblon(CRBN)依赖性的口服活性IKAROS蛋白降解剂，其对IKZF1(DC50=67.2 nM)、IKZF2(DC50=918.2 nM)和IKZF3(DC50=95.8 nM)展现出剂量依赖的降解效果。此外，MGD-4对于抑制多发性骨髓瘤的生长显示出显著效力。

DEG-35 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，具有双重靶向特性，针对 IKZF2 和 CK1α 的 DC50 值分别为 4.4 nM 和 1.4 nM。它能够激活 p53 凋亡通路，并可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。

PLX-4545 具有口服生物活性、是一种基于 cereblon 的 IKZF2（锌指转录因子 Helios）分子胶降解剂，作用于免疫抑制调节性 T 细胞，对其重新编程转化为促炎效应 T 细胞，增强抗肿瘤免疫反应。