human gpr40

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

AM-4668是一种具有口服利用度的GPR40（FFA1）激动剂，其优化过后降低了中枢神经系统（CNS）的渗透性，小鼠脑/血浆比值仅为0.02，在人类GPR40基因敲入小鼠中显著降低了血糖水平。

GPR40 agonist 1 is an effective new GPR40 agonist (EC50s: 17 nM and 2 nM for rGPR40 and hGPR40).

K-757 是一种 GPR40 激动剂，其在人体中对 GPR40 的 EC50 值为 2.1 ± 0.2 nM。在临床前物种中，K-757 的半衰期为 1-11 小时。该化合物能刺激 GLP-1 的分泌，并在体重控制研究中具有潜在的应用价值。

AMG 837 hemicalcium 是一种有效的、口服具有活力的 GPR40/FFA1部分激动剂。AMG 837 hemicalcium 能够抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合 (pIC50: 8.13)。AMG 837 hemicalcium 能够提高啮齿动物的胰岛素分泌，减少葡萄糖水平。

TP-051 是一种高效且具有高度选择性的 FFAR1 激动剂，对人源 FFAR1 表现出 Ki = 16 nM 的亲和力，并已证明其可增强大鼠胰岛瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051 被广泛用作化学探针、 2 型糖尿病和代谢疾病中游离脂肪酸受体介导的信号通路的相关研究。

TUG-770 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有潜在的抗炎活性。TUG-770 可用于研究 2 型糖尿病、痴呆和阿尔茨海默症。