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    TargetMol | Natural_Products
  • Lin281632
    Lin 281632, Lin-28 1632, Lin28 1632, Lin 28 163, Lin-281632
    T27835108825-65-6
    Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。
    • ¥ 298
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  • Sorafenib
    索拉菲尼, 索拉非尼, Bay 43-9006
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • blu0588
    T601692810747-78-3In house
    BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。
    • ¥ 1290
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Leupeptin Hemisulfate
    亮肽素
    T6564103476-89-7
    Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
    • ¥ 255
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Pevonedistat
    MLN4924
    T6332905579-51-3
    Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM),具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗,也具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 515
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • BMS-929075
    BMS929075, BMS 929075
    T268631217338-97-0In house
    BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂,具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。
    • ¥ 1330
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  • Rifampicin
    利福平, Rimactane, Rifamycin AMP, Rifampin
    T068113292-46-1
    Rifampicin (Rifamycin AMP) 是一种广谱抗生素。Rifampicin 对结核杆菌有较强抗菌作用,对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。
    • ¥ 331
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  • Berberine
    小檗碱, 黄连素, Umbellatine, Berberin
    T4S07972086-83-1
    Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
    • ¥ 108
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  • Lanatoside C
    毛花苷C, 毛花甙丙, Isolanid, Ceglunate, Cedilanid
    T167017575-22-3
    Lanatoside C (Ceglunate) 是一种可用于治疗充血性心力衰竭和心律失常的强心苷类药物。它作用于 HuH-7细胞,可抗登革病毒感染, IC50为0.19 μM。
    • ¥ 138
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  • Homoharringtonine
    高三尖杉酯碱, Omacetaxine mepesuccinate, Myelostat, HHT, Ceflatonin
    T338026833-87-4
    Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 197
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Tirbanibulin Mesylate
    KX2-391 Mesylate, KX01 Mesylate
    T156751080645-95-9
    Tirbanibulin Mesylate (KX01 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂,靶向 Src 的肽底物位点。在肿瘤细胞中,GI50值为 9-60 nM。
    • ¥ 233
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  • Concanavalin A
    刀豆蛋白A
    T400411028-71-0
    Concanavalin A 属于天然产物,是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性,还可诱导急性肝损伤。
    • ¥ 119
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  • Glecaprevir
    ABT-493
    T51261365970-03-1
    Glecaprevir (ABT-493) 是一种新型的 HCV NS3 4A 蛋白酶抑制剂,其 IC50值在 3.5 和 11.3 nM 之间。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 4.09 μM。
    • ¥ 293
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  • ITMN4077
    T9249790305-05-4
    ITMN4077 对感染人类 HuH7 细胞的丙型肝炎病毒具有抗病毒活性,评估为抑制 HCV 亚基因组复制子复制,EC50 为 2.131μM。
    • ¥ 116
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SARS-CoV-2-IN-96
    T200648
    SARS-CoV-2-IN-96(compound 12b)作为抑制剂,对HCoV-OC43(EC50= 97 nM)和SARS-CoV-2(EC50= 45 nM)显示出高效的抑制活性,同时在Huh7细胞中展现出低细胞毒性(CC5010 μM)。
    • 待询
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  • CV-4-26
    T200708
    CV-4-26 (Compound 22),一种TEAD的共价抑制剂,通过抑制基于YAP TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外,CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成,并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB),CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • Antiproliferative agent-59
    T201186
    Antiproliferative agent-59(Compound 14u)作为一种微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂,显示了对多种癌细胞线如Huh7、SGC-7901 和 MCF-7的显著抗增殖效果,其 IC50 值分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。此化合物能在 G2 M 期阻断细胞周期,并在 Huh7 细胞中触发细胞凋亡 (apoptosis)。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,Antiproliferative agent-59 对肝癌具备抗肿瘤活性,并未观察到显著的毒副作用。
    • 待询
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  • MTI013
    T201844
    MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase(IC50: 2.98 μM)的化学化合物,同时具有抗病毒活性(在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM)。此外,MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。
    • 待询
    10-14周
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  • SHP2-IN-33
    T2036052894017-46-8
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂,其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM,通过阻滞G0 G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤活性,并具有良好的药代动力学特性,如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。
    • 待询
    10-14周
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  • Tubulin polymerization-IN-75
    T2042315325-66-6
    Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,其 IC50 为 30 μM。它能抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖,IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
    • 待询
    10-14周
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  • KKJ00626
    KKJ-00626,KKJ 00626
    T2773351646-17-4
    KKJ00626, an inhibitor of HBV virus, inhibits HBV replication in transfected Huh7 cells.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • KSJ0001
    KSJ-0001,KSJ 0001
    T2775074805-39-3
    KSJ0001, a HBV virus inhibitor, inhibits HBV replication in transfected Huh7 cells.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • YW1128
    T355472131223-64-6
    YW1128 is an inhibitor of Wnt/β-catenin signaling with an IC50 value of 4.1 nM in a reporter assay.1 It decreases protein levels of β-catenin in the presence of the GSK3β inhibitor lithium chloride and increases protein levels of Axin1 in HEK293 cells. YW1128 decreases lipid accumulation and the expression of gluconeogenic and lipogenic genes in Huh7 cells. It decreases the hepatic expression of Wnt target genes, improves glucose tolerance, and prevents body weight increases and hepatic lipid accumulation in mice fed a high-fat diet, but not mice fed normal chow, when administered at a dose of 40 mg/kg every other day for 11 weeks.References1. Obianom, O.N., Ai, Y., Li, Y., et al. Triazole-based inhibitors of the Wnt/β-catenin signaling pathway improve glucose and lipid metabolism in diet-induced obese mice. J. Med. Chem. 62(2), 727-741 (2019). YW1128 is an inhibitor of Wnt/β-catenin signaling with an IC50 value of 4.1 nM in a reporter assay.1 It decreases protein levels of β-catenin in the presence of the GSK3β inhibitor lithium chloride and increases protein levels of Axin1 in HEK293 cells. YW1128 decreases lipid accumulation and the expression of gluconeogenic and lipogenic genes in Huh7 cells. It decreases the hepatic expression of Wnt target genes, improves glucose tolerance, and prevents body weight increases and hepatic lipid accumulation in mice fed a high-fat diet, but not mice fed normal chow, when administered at a dose of 40 mg/kg every other day for 11 weeks. References1. Obianom, O.N., Ai, Y., Li, Y., et al. Triazole-based inhibitors of the Wnt/β-catenin signaling pathway improve glucose and lipid metabolism in diet-induced obese mice. J. Med. Chem. 62(2), 727-741 (2019).
    • 待估
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  • Geranylgeranoic Acid
    T3666883807-40-3
    Geranylgeranoic acid (GGA) is an isoprenoid that has been found inS. chinensisand has anticancer activity.1It induces apoptosis in Huh7 and PLC/PRF/5 human hepatoma cells and MLE-10 transformed mouse hepatocytes, but not primary mouse hepatocytes, when used at concentrations ranging from 1 to 20 μM. GGA (10 μM) induces apoptosis in Huh7 cellsvialoss of the mitochondrial membrane potential and activation of interleukin-1β-converting enzyme (ICE) and cysteine protease precursor 32 (CPP32).2It also inhibits lysine-specific demethylase 1 (LSD1; IC50= 46.97 μM).3 1.Shidoji, Y., and Ogawa, H.Natural occurrence of cancer-preventive geranylgeranoic acid in medicinal herbsJ. Lipid Res.45(6)1092-1103(2004) 2.Shidoji, Y., Nakamura, N., Moriwaki, H., et al.Rapid loss in the mitochondrial membrane potential during geranylgeranoic acid-induced apoptosisBiochem. Biophys. Res. Commun.230(1)58-63(1997) 3.Sakane, C., Okitsu, T., Wada, A., et al.Inhibition of lysine-specific demethylase 1 by the acyclic diterpenoid geranylgeranoic acid and its derivativesBiochem. Biophys. Res. Commun.444(1)24-29(2014)
    • ¥ 2213
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