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抑制剂&激动剂
44
PROTAC
1
天然产物
10
分子与细胞研究
2
寡核苷酸
1
Lin281632
Lin-281632, Lin-28 1632, Lin28 1632, Lin 281632, Lin 28 163
T27835
108825-65-6
Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。
MicroRNA
Others
¥ 298
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Sorafenib
索拉菲尼, 索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L
284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
Apoptosis
Autophagy
c-Kit
Ferroptosis
FLT
PDGFR
Raf
VEGFR
¥ 153
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BLU0588
T60169
2810747-78-3
In house
BLU0588属于小分子抑制剂,是一种PRKACA靶点抑制剂(IC50=1 nM,Kd=4 nM),具有高选择性、细胞渗透性和口服活性,可用于纤维板层肝细胞癌(FLC)的实验研究与开发。
Others
PKA
¥ 1290
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Pevonedistat
MLN4924
T6332
905579-51-3
Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM),具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗,也具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
NEDD8
¥ 489
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Leupeptin Hemisulfate
亮抑酶肽半硫酸盐, 亮肽素半硫酸盐
T6564
103476-89-7
Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
Cysteine Protease
Serine Protease
Virus Protease
¥ 255
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BMS-929075
BMS929075, BMS 929075
T26863
1217338-97-0
In house
BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂,具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。
HCV Protease
¥ 1330
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Rifampicin
利福平, Rimactane, Rifamycin AMP, Rifampin
T0681
13292-46-1
Rifampicin (Rifamycin AMP) 是一种广谱抗生素。Rifampicin 对结核杆菌有较强抗菌作用,对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。
Antibacterial
Antibiotic
Influenza Virus
Virus Protease
¥ 153
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Berberine
小檗碱, 黄连素, Umbellatine, Berberin
T4S0797
2086-83-1
Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
JNK
NF-κB
Parasite
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
¥ 99
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Cetirizine
西替利嗪
T0089L
83881-51-0
Cetirizine是一种第二代选择性H1组胺受体拮抗剂,具有抗过敏作用,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。Cetirizine具有较低的中枢镇静作用。
Histamine Receptor
¥ 148
待询
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Tirbanibulin Mesylate
KX2-391 Mesylate, KX01 Mesylate
T15675
1080645-95-9
Tirbanibulin Mesylate (KX01 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂,靶向 Src 的肽底物位点。在肿瘤细胞中,GI50值为 9-60 nM。
Microtubule Associated
Src
¥ 221
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Homoharringtonine
高三尖杉酯碱, Omacetaxine mepesuccinate, Myelostat, HHT, Ceflatonin
T3380
26833-87-4
Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
STAT
¥ 197
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Combretastatin A-1
康普瑞汀A-1, Combretastatin A1
T36848
109971-63-3
Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管活性,通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用,可用于研究肝癌。
Akt
Microtubule Associated
Wnt/beta-catenin
¥ 347
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Concanavalin A
刀豆蛋白A
T4004
11028-71-0
Concanavalin A 属于天然产物,是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性,还可诱导急性肝损伤。
Antibiotic
Apoptosis
¥ 119
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Glecaprevir
ABT-493
T5126
1365970-03-1
Glecaprevir(ABT-493)属于小分子抑制剂,是一种HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂(IC50=3.5–11.3 nM),同时也可抑制SARS-CoV-2 3CLpro(IC50=4.09 μM),具有口服活性和抗病毒活性,用于丙型肝炎及潜在抗冠状病毒研究。
HCV Protease
SARS-CoV
¥ 293
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Lanatoside C
毛花苷C, 毛花甙丙, Isolanid, Ceglunate, Cedilanid
T1670
17575-22-3
Lanatoside C (Ceglunate) 是一种可用于治疗充血性心力衰竭和心律失常的强心苷类药物。它作用于 HuH-7细胞,可抗登革病毒感染, IC50为0.19 μM。
Anti-infection
ATPase
Autophagy
Virus Protease
¥ 138
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ITMN4077
T9249
790305-05-4
ITMN4077 对感染人类 HuH7 细胞的丙型肝炎病毒具有抗病毒活性,评估为抑制 HCV 亚基因组复制子复制,EC50 为 2.131μM。
Antiviral
HCV Protease
¥ 116
现货
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SARS-CoV-2-IN-96
T200648
SARS-CoV-2-IN-96(compound 12b)作为抑制剂,对HCoV-OC43(EC50= 97 nM)和SARS-CoV-2(EC50= 45 nM)显示出高效的抑制活性,同时在Huh7细胞中展现出低细胞毒性(CC5010 μM)。
SARS-CoV
待询
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CV-4-26
T200708
CV-4-26 (Compound 22),一种TEAD的共价抑制剂,通过抑制基于YAP/TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外,CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成,并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB),CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
YAP
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Antiproliferative agent-59
T201186
Antiproliferative agent-59(Compound 14u)作为一种微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂,显示了对多种癌细胞线如Huh7、SGC-7901 和 MCF-7的显著抗增殖效果,其 IC50 值分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。此化合物能在 G2/M 期阻断细胞周期,并在 Huh7 细胞中触发细胞凋亡 (apoptosis)。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,Antiproliferative agent-59 对肝癌具备抗肿瘤活性,并未观察到显著的毒副作用。
Apoptosis
Microtubule Associated
待询
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MTI013
T201844
MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase(IC50: 2.98 μM)的化学化合物,同时具有抗病毒活性(在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM)。此外,MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。
Opioid Receptor
SARS-CoV
待询
10-14周
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SHP2-IN-33
T203605
2894017-46-8
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂,其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM,通过阻滞G0/G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤活性,并具有良好的药代动力学特性,如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。
Apoptosis
MAPK
Phosphatase
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Tubulin polymerization-IN-75
T204231
5325-66-6
Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,其 IC50 为 30 μM。它能抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖,IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
Microtubule Associated
待询
10-14周
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PLK1-IN-15
T207641
3068529-37-0
PLK1-IN-15 是一种 PLK1 抑制剂,IC50 为 38.5 nM。在 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞中,PLK1-IN-15 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM。PLK1-IN-15 能够诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis),展现抗癌活性。
Apoptosis
PLK
待询
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PROTAC PAPD5 degrader 1
T209430
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 在体外和体内均可抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV),其在 Huh7 细胞中的IC50和CC50分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HBV
PROTACs
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