hsp90 a.1

DP-1 hydrochloride是 SDC-TRAP-0063 的降解产物，是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物，可作为热休克蛋白和 或延伸因子1 α的抑制剂，是 Hsp90调节剂。

Radicicol(Monorden，根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素，也是热休克蛋白90（Hsp90）的强效抑制剂（IC50 = 1 μM），通过结合Hsp90的ATP结合口袋，导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外，Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性，并可作为脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB Rel抑制iNOS基因表达

HSP90 LSD1-IN-1（compound 6）为一种针对HSP90和LSD1的双效抑制剂。在抑制前列腺癌细胞系PC-3与DU145的增殖方面，此化合物表现出显著效果，其GI50值分别为0.24 μM与0.30 μM。

Hsp90-IN-34（复合物HAM-1）是一种具有高亲和力的化合物，专为抑制Aha1-Hsp90分子伴侣复合体设计 (KDapp=23.5 µM)。它通过调控Hsp90与Aha1之间的相互作用，进而影响Hsp90的ATP酶活性。

CYP51 Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是一种CYP51 Hsp90的双重抑制剂，具有抗Candida albicans的真菌活性，并能有效抑制关键的真菌毒力因子，适用于侵袭性念珠菌病研究。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

CAY10747 is an inhibitor of the protein-protein interaction between heat shock protein 90 (Hsp90) and cell division cycle 37 (Cdc37) and a derivative of celastrol .1It decreases protein levels of the Hsp90-Cdc37 complex and the Hsp90-Cdc37 clients phosphorylated Akt and Cdk4 in A549 cells when used at a concentration of 5 μM. CAY10747 inhibits proliferation of A549, MCF-7, HOS, and HepG2 cells (IC50s = 0.41, 0.64, 0.9, and 0.94 μM, respectively) and induces apoptosis in A549 cells. 1.Li, N., Xu, M., Wang, B., et al.Discovery of novel celastrol derivatives as Hsp90-Cdc37 interaction disruptors with antitumor activityJ. Med. Chem.62(23)10798-10815(2019)

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM), a derivative of Geldanamycin, is a highly effective inhibitor of HSP90. It exhibits considerable antiangiogenic and antitumor properties[1].

DP-1, a Ganetespib degradation product, represents a fragment derived from SDC-TRAP-0063. Ganetespib itself functions as an inhibitor of heat shock protein 90 (HSP90), exhibiting notable anti-tumor properties.

YZ129 是一种抗胶质母细胞瘤的HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，直接与热休克蛋白 (HSP90)结合，对NFAT 核易位的IC50值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM 细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。

Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是有效的HIF-1α抑制剂，通过从 HIF-1α 解离 Hsp90 促进 HIF-1α 蛋白的降解。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 的表达。

HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 是HDAC6和Hsp90的双抑制剂其IC50s 分别为106 nM 和61 nM。HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 可用于癌症的研究。

HDAC6 HSP90-IN-1 是有效的、选择性的 HDAC6 (IC50: 4.3 nM) 和 HSP90 (IC50: 46.8 nM) 的双重抑制剂。HDAC6 HSP90-IN-1 能够下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6 HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中表现出肿瘤生长的抑制作用。

HSP90-IN-19 是一种高效 Hsp90 抑制剂，其 IC50 值仅为 0.27 μM。该化合物在病毒感染、神经退行性疾病及炎症相关研究中具有潜在应用价值。

PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

PDK-IN-1（compound 7o）是一种针对丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）的抑制剂，其对PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。通过靶向PDH PDK轴，PDK-IN-1能有效降低肿瘤质量。

HEMTAC CDK4 6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4 6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4 6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0 G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4 6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。

Anticanceragent 136 (compound 22)，一种GDM C17-三唑类似物，对HDF表现出3.38 μM的IC50，与Hsp90有3.86 μM的Kd。本化合物功能为细胞凋亡诱导剂。

HSP90-IN-23 (Comp 12-1)为热休克蛋白90 (HSP90)的抑制剂，具有9 nM的IC50值。该化合物能够诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤细胞在G0 G1期的细胞周期。HSP90-IN-23常用于肿瘤学领域的研究。

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

TRAP1-IN-2（化合物36）作为TRAP1下游蛋白的选择性降解剂，不会对Hsp90的胞质下游蛋白产生影响。同时，该化合物还能抑制OXPHOS，导致细胞糖酵解代谢的变化。此外，TRAP1-IN-2会破坏TRAP1四聚体的稳定性，并影响线粒体膜电位。

MAO A HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。