hoxa9

CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50为2.5-6.2 μM。

DB818 是一种合成的 Homeobox A9 (HOXA9) 抑制剂，可用于治疗与 HOXA9 过表达相关的急性髓细胞白血病。

ML390 是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。他是骨髓分化的诱导剂，能够引起鼠 (ER-HoxA9) 以及人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞发生骨髓分化。

MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合，Kd 为 22 nM。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

FY-21 是选择性 LSD1 抑制剂（IC50= 340 nM），抑制白血病细胞增殖和集落形成，降低转录因子 HOXA9 和 MEIS1 的 mRNA 水平，可用于研究白血病。

DB818 dihydrochloride为DB818的二盐酸盐状态，能够有效抑制同源框A9 (HOXA9)。它通过减少HOXA9-DNA复合体的生成，抑制并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 于AML细胞系OCI/AML3、MV4-11以及THP-1中，从而抑制其生长。

Menin-MLL inhibitor MI-2 dihydrochloride 是一种竞争性和选择性的Menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM，Ki为158 nM。该化合物能够下调HOXA9和MEIS1等靶基因的表达，抑制白血病细胞增殖，并引发细胞凋亡(apoptosis)和分化。Menin-MLL inhibitor MI-2 dihydrochloride 在MLL重排的急性白血病（包括急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病）的研究中具有应用潜力。

EPZ004777 formate 是一种高效的选择性DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。它降低H3K79me2和H3K79me1的水平，并显著下调HOXA9和MEIS1的表达。EPZ004777 formate 选择性抑制MLL重排细胞的增殖，诱导白血病细胞分化后发生凋亡 (apoptosis)，可用于白血病研究。

DB1055 is a novel HOXA9 Transcription Factor Inhibitor, dedemonstrating for the first time the propensity of sequence-selective DNA ligands to inhibit HOXA9/DNA binding.

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。