hdac-8-in-1

HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM，有抗增殖作用。

HDAC8-IN-11 作为一种PROTAC靶蛋白配体,展示了其在生物医学领域的重要用途.

HDAC8-IN-10 (compound 15),作为一种高效的HDAC8抑制剂,具备7.6 nM的IC50值.它可作为HDAC8靶向蛋白的配体,用于PROTAC YX862的合成.

ROCK/HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK/HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1/2和HDAC1/2/3/6/8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK/HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

Givinostat(ITF-2357)是一种非选择性和口服活性的HDAC抑制剂，能够抑制STAT5磷酸化，对crlf2重排的BCP-ALL具有抗肿瘤活性并诱导凋亡。Givinostat具有抗炎活性，在endotoxin刺激的PBMCs中抑制TNF-α和IL-1β，还能够促进β细胞的存活，可用于糖尿病、急性淋巴细胞白血病和关节炎。

Tubulin/HDAC-IN-3（compound 12a）为一种高效的tubulin/HDAC汇合型抑制剂，能显著破坏微管蛋白聚合（IC50: 5.4 μM），并对HDAC1/8展现强效抑制作用，IC50值分别为0.155 μM和0.177 μM。该化合物通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡（apoptosis）及抑制集落形成以施展其生物学效用。

HDAC-IN-62（Compound 5），是一款针对HDAC6/8/11的HDAC抑制剂，IC50分别为0.78、1.0、1.2μM。该化合物通过诱导自噬（Autophagy）来抑制微胶质细胞的激活，进而抑制一氧化氮产生，显示出抗炎和抗抑郁的效果。此外，HDAC-IN-62还能抑制实验小鼠大脑中的微胶质细胞活化。

HDAC-IN-67 (compound 27f)，作为一种HDAC抑制剂，对HDAC1和HDAC6展现出强效的抑制作用，其IC50值仅为22 nM和8 nM。该化合物能够有效抑制细胞增殖并且诱导细胞凋亡（apoptosis），显示出潜在的抗肿瘤活性。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。