h929

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 作为一种高效的SMARCA2降解剂，在H929细胞中以100 nM浓度实现99%的降解效率。此化合物显示出显著的抗增殖活性，适用于癌症相关研究。

PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1/3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

MGD-22 是一种分子胶，作为口服活性IKZF1/2/3降解剂，其DC50值分别为8.33 nM、9.91 nM和5.74 nM。它在多种血液癌症细胞中表现出极强的抗增殖活性，并能诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。在NCI-H929异种移植瘤和WSU-DLCL-2异种移植瘤的小鼠模型中，MGD-22 展示出显著的抗肿瘤效能。此化合物可用于研究多种血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。