h929

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

rac-CCT-250863 HCl 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂。rac-CCT-250863 HCl 能诱导细胞周期停滞，对癌细胞有较好的抗增殖活性，与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。

Mcl-1 inhibitor19（化合物26）的Ki值为86 pM，表明其与Mcl-1的高亲和力。此外，该抑制剂在H929细胞中表现出强效的生长抑制作用，GI值仅为43 nM。

PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 作为一种高效的SMARCA2降解剂，在H929细胞中以100 nM浓度实现99%的降解效率。此化合物显示出显著的抗增殖活性，适用于癌症相关研究。

PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1/3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

TAK1-IN-5 (Compound 26) 是一种转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂，其IC50为55 nM。它能够抑制MPC-11和H929细胞的生长，GI50低于30 nM。TAK1-IN-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。

GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂，能够诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。在 H929 (IC50= 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50= 5.57 μM) 细胞中展示显著的细胞毒性。此化合物可用于白血病研究。

KZR-261 是一种Sec61抑制剂，通过直接结合Sec61通道，抑制特定Sec61客户端蛋白的生物合成。KZR-261 展现出广泛的抗肿瘤活性，如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌，并能够激活内质网应激反应，对正常细胞副作用极少。该化合物显著诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)，在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且具有良好的耐受性。

MGD-22 是一种分子胶，作为口服活性IKZF1/2/3降解剂，其DC50值分别为8.33 nM、9.91 nM和5.74 nM。它在多种血液癌症细胞中表现出极强的抗增殖活性，并能诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。在NCI-H929异种移植瘤和WSU-DLCL-2异种移植瘤的小鼠模型中，MGD-22 展示出显著的抗肿瘤效能。此化合物可用于研究多种血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

Gusacitinib, also known as ASN-002 and EN-3351, is a potent dual inhibitor of SYK/JAK kinases. ASN002 showed strong antitumor activity in both hematological and solid tumor xenograft models. ASN002 strongly suppressed the SYK and JAK family kinase signaling pathways as measured in pLAT and pSTAT assays, respectively. When profiled in a panel of 178 cell lines, ASN002 showed strong anti-proliferative activity in many lymphoid/leukemia cell lines, including SU-DHL-6, SU-DHL-4, OCI-LY10, H929 and Pfeiffer.

A-1208746，一种MCL-1抑制剂，其Ki值为0.454 nM。该化合物能够激活caspase-3/-7，诱发H929细胞的细胞凋亡(apoptosis)，并降低线粒体膜电位。此外，A-1208746与Navitoclax共同使用时，可以在癌症研究中发挥协同效应。

GBR-1342 是一种能够同时靶向 CD38 和 CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 等癌细胞系的活性。它可应用于骨髓瘤研究。