h3k9

CMS-121 是喹诺酮衍生物，对乙酰辅酶 A 羧化酶 1 具有抑制作用，具有口服活性。CMS-121具有保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤的活性，EC50分别为7 nM 和200 nM。CMS-121具有强大的抗炎，抗氧化，神经保护和肾保护作用。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

OSS_128167 (SIRT6-IN-1) 是一种选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。它具有抗 HBV、抗癌、抗炎和抗病毒活性，可抑制 HBV 的转录和复制。

ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 被用作底物。组蛋白 H3K9me3 是组蛋白的一种翻译后修饰 (PTM)，象征着着丝粒周围的异染色质。

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物，可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶，Ki 为 10.87 mM。

E67-2, a derivative of E67, is a low-toxicity, selective inhibitor of the KIAA1718 Jumonji domain. It has an IC 50 value of 3.4 μM. E67-2 specifically inhibits the Jumonji demethylase for histone H3 lysine 9 (H3K9) and histone H3 lysine 4 (H3K4) demethylase.

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

193 D7 是一种具备口服生物活性的选择性 JMJD1C 抑制剂，其 IC50 为 0.59 μM，Kd 为 1.96 μM。在 HTRF 检测中，193 D7可阻断 JMJD1C 与 H3K9me2 多肽底物的结合，对应 IC50 为 1.47 μM。193 D7通过双重作用机制调控肿瘤微环境中调节性 T 细胞（Treg）的适应性：一方面促进 H3K9me2 富集进而下调 PD1 表达，另一方面抑制 STAT3 去甲基化以提升 STAT3 活化水平。在 MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝癌及 CT26 结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型中，193 D7均表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，可作为选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞的工具分子应用于肿瘤免疫相关机制研究。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

SIRT6-IN-5（SIRT6 inhibitor 5） 是一种具有有效性和选择性的 SIRT6 抑制剂 ，IC50 值为 34 μM。SIRT6-IN-5 具有免疫抑制和化疗增敏作用，可增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取，减少 T 细胞增殖。

HDAC-IN-98 是一种 HDAC1、HDAC2、HDAC3 抑制剂 ，其 IC50 值分别为 41.2 nM、52.5 nM 和 74.3 nM。HDAC-IN-98 可诱导 H3K9 乙酰化，上调 p21 表达，引起 G2/M 期阻滞，诱导细胞凋亡，适用于肿瘤表观遗传调控研究。

BRD6688 为 HDAC2 的选择性抑制剂。本品可使原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白的乙酰化作用增强。在 CK-p25 小鼠模型中，它可透过血脑屏障，并改善由p25 引起的神经退行性病变相关的记忆缺陷。

S2157, a potent N-alkylated tranylcypromine (TCP) derivative lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor, enhances H3K9 methylation and concurrently reduces H3K27 acetylation at super-enhancer sites. This compound triggers apoptosis in TCP-resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells by inhibiting NOTCH3 and TAL1 gene expression. Moreover, S2157 is capable of crossing the blood-brain barrier, effectively eliminating central nervous system (CNS) leukemia in mice models implanted with T-ALL cells.

S2116 is a powerful inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), and it is a derivative of N-alkylated tranylcypromine (TCP). S2116 exhibits its inhibitory effects by increasing H3K9 methylation and inducing reciprocal H3K27 deacetylation at super-enhancer regions. In TCP-resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells, S2116 triggers apoptosis by repressing the transcription of NOTCH3 and TAL1 genes. Furthermore, S2116 demonstrates significant growth retardation of T-ALL cells when xenotransplanted into mice.

Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种口服具有活力的、不可逆的 lysine-specific demethylase 1(LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 能够增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，并改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡，表现出抗癌效果。

HDAC1/6-IN-1 是一种有效的 GLP (IC50: 1.3 nM)、HDAC6 (IC50: 13 nM) 和 HDAC1 (IC50: 89 nM)的多靶点抑制剂。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 能够将癌细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，能够诱导癌细胞凋亡，可阻止癌细胞迁移和入侵。

INCB059872, also known as INCB59872, is a potent, selective, and orally active lysine-specific demethylase 1 inhibitor. INCB059872 binds to and inhibits LSD1, a demethylase that suppresses the expression of target genes by converting the di- and mono-methylated forms of lysine at position 4 of histone H3 (H3K4) to mono- and unmethylated H3K4, respectively, through amine oxidation. LSD1 inhibition enhances H3K4 methylation and increases the expression of tumor-suppressor genes. In addition, LSD1 demethylates mono- or di-methylated H3K9 which increases gene expression of tumor promoting genes; inhibition of LSD1 promotes H3K9 methylation and decreases transcription of these genes.