gabaa α3 receptor

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。该化合物抑制α1β3γ2 GABAAR的峰值电流和稳态电流，IC50值分别为671 μM和64 μM。

Compound S28 (GABAA receptor modular-3) 作为 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型具有显著的选择性，其EC50值分别为 56 nM 和 10 nM。在大鼠中，该化合物展示了优良的药代动力学属性。大鼠体内实验表明，Compound S28 具有低毒性，翻滚反射丧失（LORR）的阈值剂量达到 23.3 μmol kg，并且显示出对改善产后抑郁症的潜在效果。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2 α3 subtype (Kis: 0.73 nM 2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.

L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体，也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂，可用于研究焦虑症。

ZK93423 is a potent agonist of benzodiazepine receptor (IC50 = 1 nM) with non-selective between α1-, α2-, α3- and α5-subunit containing GABAA receptors, Ki values are 4.1, 4.2, 6 and 4.5 nM for inhibition of [3H]Ro15-1788 binding to human recombinant α1β3

MRK-898是一种口服有效的GABA(A)受体调节剂，结合GABA受体的α1、α2、α3和α5亚基，Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。其中，含有α1的GABA(A)受体被鉴定为“镇静”受体，而含有α2和 或α3的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。