flt3 (wt)

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1 1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

GTP-14564是一种新型酪氨酸激酶抑制剂，对 wt-FLT3和ITD-FLT3也具有抑制作用。GTP-14564 在 3μ m 处抑制表达 ITD-FLT3 的白细胞介素-3 非依赖性 Ba F1 的生长，而需要高 30 倍的 GTP-14564 浓度来抑制表达野生型 FLT3 的 Ba F3 的 FLT3 配体依赖性生长 （wt-FLT3）。

BSc5371 is a potent and irreversible FLT3 inhibitor (Kds: 1.3, 0.83, 1.5, 5.8, and 2.3 nM for mutant FLT3 D835H, FLT3 ITD D835V, FLT3 ITD F691L, FLT3-ITD, and wild type FLT3 wt).

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

SILA-123，作为一种针对FLT3 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM) 的抑制剂，能有效地阻断FLT3的磷酸化及其下游信号通路，从而在 G0 G1 期阻止细胞周期的进展，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物主要用于急性髓系白血病的研究。

RET-IN-4 is a highly effective and specific RET inhibitor that can be administered orally. It demonstrates remarkable potency, with IC50 values of 1.29 nM, 1.97 nM, and 0.99 nM for inhibiting RET variants including RET (WT), RET (V804M), and RET (M918T), respectively. Moreover, RET-IN-4 exhibits superior selectivity towards kinases JAK2 (IC50 of 4.4 nM) and FLT3 (IC50 of 30.8 nM). Additionally, RET-IN-4 possesses pronounced anticancer properties.

FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果，对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。

FLT3-IN-14 是一种 FLT3 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 5.6 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 1.4 nM)。FLT3-IN-14 能够抑制 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期停滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。

FI-700 is a novel and potent FLT3 inhibitor with promising antileukemia activity. FI-700 showed a potent IC(50) value against FLT3 kinase at 20 nmol L in an in vitro kinase assay. FI-700 showed selective growth inhibition against mutant FLT3-expressing leukemia cell lines and primary acute myeloid leukemia cells, whereas it did not affect the FLT3 ligand (FL)-driven growth of Wt-FLT3-expressing cells. Oral administration of FI-700 induced the regression of tumors in a s.c. tumor xenograft model and increased the survival of mice in an i.v. transplanted model. Furthermore, FI-700 treatment eradicated FLT3 ITD-expressing leukemia cells, both in the peripheral blood and in the bone marrow. (Source: Clin Cancer Res. 2007 Aug 1;13(15 Pt 1):4575-82.)

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制包括EGFRL858R T790M在内的特定EGFR基因变异形式，IC50为177 nM，对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性，其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中，Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM，而在低氧环境下，其抑制效能增强4至6倍，IC50值降至低于10 nM。

Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具备口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值分别为 1.1 nM（FLT3 野生型）、1.8 nM（FLT3 ITD 突变型）和 1.0 nM（FLT3 D835Y 突变型）。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERKSYK, JAK1 2 和 TAK1，抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。