escc

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

TAK-220 is a selective and orally bioavailable CCR5 antagonist (IC50s: 3.5 nM and 1.4 nM for inhibition on the binding of RANTES and MIP-1α to CCR5, respectively).

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki: 1 nM for human CCR1). It shows 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5, and CXCR4.

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是从花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶抑制剂，是一种抗氧化剂。它是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。它通过激活 NO 合酶并产生线粒体 ROS 来保护心肌，可诱导 ESCC 细胞自噬和凋亡。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂，对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用，可诱导 G2 M 细胞周期停滞，介导细胞凋亡 apoptosis。

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM，对 PD-1 PD-L1具有抑制作用， IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性，可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。

ZSH-2208 是一种视黄酸 A 类似物，能够通过 RARγ-TNFAIP3 在食管鳞状细胞癌（ESCC）的再生干细胞（TRCs）中发挥强效的抗肿瘤作用。

TAPI1 acetate是TAPI1的盐形式。TAPI1（TNF-α processing inhibitor-1）是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂，可抑制TNF-α, TNFRI (p60), and TNFRII (p80)、IL-6其他细胞因子受体的脱落；TAPI-1也是一种金属蛋白酶MMP抑制剂，通过抑制NF-κB信号通路促进顺铂诱导的ESCC细胞凋亡。

Picrasidine Q has the capacity of anti-cell transformation and anti-cancer, it might be a chemopreventive and chemotherapeutic agent by direct targeting FGFR2 and inhibiting cell proliferation of ESCC cells.

ERK-IN-6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的抗增殖剂。ERK-IN-6 通过ERK 通路诱导细胞凋亡。ERK-IN-6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。