colorectal cancer (crc)

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。

SFI003是一种新型SRSF3抑制剂，通过调节SRSF3 / DHCR24 / ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性，通过SRSF3 / DHCR24 /活性氧（ROS）轴驱动CRC 细胞凋亡。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2/M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CRC-IN-1 (compound (-) -15h) 是Evodiamine 的衍生物，具有显著的体外和体内抗结直肠癌 (CRC) 活性。

LZ9是一种具有ATP竞争作用的CDK1和CDK2抑制剂，有潜力应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

p38α inhibitor9 (Compound 2015) 是一种针对 p38α 的有效抑制剂，其 IC50 小于 20 nM。它能够抑制 MK2T334 的磷酸化，激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时导致 Wee1 的失活，从而引发有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。此外，p38α inhibitor9 还可以抑制结直肠癌 (CRC) 的转移。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

RS47 是一种高效且特异的非经典 NF-κB 信号通路抑制剂，其机制是通过阻断RelB与靶 DNA 的结合，Kd 值为 1.1 μM。研究显示，RS47 可以抑制结直肠癌 (CRC) 细胞及 B 淋巴瘤的增殖，有潜力作为研究靶向因非经典 NF-κB 信号过度活跃而驱动的癌症的研究工具。

PXB17 能够通过阻断 PI3K/AKT/mTORC1 信号通路的激活来抑制 CSF1R（IC50= 1.7 nM），在口服情况下显示出有效性，明显抑制 CRC 生长，提高 PD-1mAb 的疗效，并减少 CRC 的肿瘤复发。

Antibacterialagent 166 是 Nitishinone的衍生物，并且是一种选择性且可口服的Fusobacterium nucleatum抑制剂，MIC50为1 μg/mL。该化合物能有效降低Fusobacterium nucleatum诱导的MC-38细胞迁移能力。作为一种有前途的抗F. nucleatum先导化合物，Antibacterialagent 166 可用于结直肠癌（CRC）研究。

Antitumor agent-174 (Compound 10) 通过直接结合Hsp90的N端位点，促进β-catenin降解，以抑制Wnt/β-catenin信号传导。该化合物有效抑制结肠癌(CRC)细胞增殖，诱导S和G2/M期停滞，并阻断细胞的克隆形成能力。它能下调CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1和Cyclin A2，并上调P21蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌(CRC)显示出显著的抗肿瘤活性，具备优异的药代动力学特性及低毒性。

Cyclosomatostatin Acetate 是有效的生长抑素受体拮抗剂。Cyclosomatostatin Acetate 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 SSTR1的信号传导，并降低结细胞增殖、ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

DHNQ is a novel inhibitor of the PI3K enzyme activity and transcriptional as well as translational expression levels in colorectal cancer (CRC).

Liensinine Perchlorate 是元莲的成分，可诱导结直肠癌细胞凋亡，具有抗高血压和抗癌活性。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

CDK5 inhibitor 20-223（CP668863）是一种高效的CDK2/CDK5抑制剂，IC50值分别为6.0 nm和8.8 nM，具有抗结直肠癌（CRC）的潜力，在多种CRC细胞系中抑制细胞迁移和诱导细胞周期阻滞。

YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) is a powerful peptidomimetic compound that effectively targets colorectal cancer stem cells (CSCs) by disrupting the interaction between Sam68 and Src proteins. This compound acts as a reverse-turn agent, inducing apoptosis in CRC cells and displaying strong anti-cancer activities.

NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂，可诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。

Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。

hCAIX-IN-12 是有效的hCAIX 抑制剂，抑制 CAIX 和 CAII 的IC50分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 抗细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 可以增加ROS 的产生。hCAIX-IN-12在结直肠癌（CRC）中具有研究潜力。

Lifirafenib, also known as Beigene-283, is a Novel potent and selective RAF Kinase and EGFR inhibitor. BGB-283-displays Potent Antitumor Activity in B-RAF Mutated Colorectal Cancers. In vitro, BGB-283 potently inhibits B-RAFV600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harbouring B-RAFV600E and EGFR mutation/amplification. In B-RAFV600E CRC cell lines, BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. In vivo, BGB-283 treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell-line derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing B-RAFV600E mutation. BGB-283 as a potent antitumor drug candidate with clinical potential for treating CRC harbouring B-RAFV600E mutation.