colorectal cancer (crc)

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。

SFI003是一种新型SRSF3抑制剂，通过调节SRSF3 DHCR24 ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性，通过SRSF3 DHCR24 活性氧（ROS）轴驱动CRC 细胞凋亡。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

Liensinine Perchlorate 是元莲的成分，可诱导结直肠癌细胞凋亡，具有抗高血压和抗癌活性。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2 M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CRC-IN-1 (compound (-) -15h) 是Evodiamine 的衍生物，具有显著的体外和体内抗结直肠癌 (CRC) 活性。

LZ9是一种具有ATP竞争作用的CDK1和CDK2抑制剂，有潜力应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

p38α inhibitor9 (Compound 2015) 是一种针对 p38α 的有效抑制剂，其 IC50 小于 20 nM。它能够抑制 MK2T334 的磷酸化，激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时导致 Wee1 的失活，从而引发有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。此外，p38α inhibitor9 还可以抑制结直肠癌 (CRC) 的转移。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

RS47 是一种高效且特异的非经典 NF-κB 信号通路抑制剂，其机制是通过阻断RelB与靶 DNA 的结合，Kd 值为 1.1 μM。研究显示，RS47 可以抑制结直肠癌 (CRC) 细胞及 B 淋巴瘤的增殖，有潜力作为研究靶向因非经典 NF-κB 信号过度活跃而驱动的癌症的研究工具。

Cyclosomatostatin Acetate 是有效的生长抑素受体拮抗剂。Cyclosomatostatin Acetate 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 SSTR1的信号传导，并降低结细胞增殖、ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

DHNQ is a novel inhibitor of the PI3K enzyme activity and transcriptional as well as translational expression levels in colorectal cancer (CRC).

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1 2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg kg, p.o., qd q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

CDK5 inhibitor 20-223（CP668863）是一种高效的CDK2 CDK5抑制剂，IC50值分别为6.0 nm和8.8 nM，具有抗结直肠癌（CRC）的潜力，在多种CRC细胞系中抑制细胞迁移和诱导细胞周期阻滞。

YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) is a powerful peptidomimetic compound that effectively targets colorectal cancer stem cells (CSCs) by disrupting the interaction between Sam68 and Src proteins. This compound acts as a reverse-turn agent, inducing apoptosis in CRC cells and displaying strong anti-cancer activities.

NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂，可诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。

Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。

hCAIX-IN-12 是有效的hCAIX 抑制剂，抑制 CAIX 和 CAII 的IC50分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 抗细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 可以增加ROS 的产生。hCAIX-IN-12在结直肠癌（CRC）中具有研究潜力。

Lifirafenib, also known as Beigene-283, is a Novel potent and selective RAF Kinase and EGFR inhibitor. BGB-283-displays Potent Antitumor Activity in B-RAF Mutated Colorectal Cancers. In vitro, BGB-283 potently inhibits B-RAFV600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harbouring B-RAFV600E and EGFR mutation amplification. In B-RAFV600E CRC cell lines, BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. In vivo, BGB-283 treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell-line derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing B-RAFV600E mutation. BGB-283 as a potent antitumor drug candidate with clinical potential for treating CRC harbouring B-RAFV600E mutation.

GB1874 inhibitor of the Wnt pathway that targets the β-cat-TCF4 PPI. GB1874 also affected the proliferation and stemness of Wnt-addicted colorectal cancer (CRC) cells in vitro. Encouragingly, GB1874 inhibited the growth of CRC tumor xenografts in vivo, thus demonstrating its potential for further development into therapeutics against Wnt-associated cancer indications.

BLM-IN-2是一种针对布鲁姆氏综合征蛋白(BLM)的抑制剂，IC50为0.8 μM。该化合物能够有效抑制结直肠癌(CRC)细胞的增殖、侵袭、诱导细胞周期阻滞及凋亡，因此适用于结直肠癌的研究。

Cyclosomatostatin TFA 作为一种有效的生长抑素(SST)受体拮抗剂，在直肠癌(CRC)细胞中通过抑制1型生长抑素受体(SSTR1)的信号传导，有效降低结细胞增殖、ALDH+细胞群体的大小以及球形成。