colorectal cancer (crc)

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。

SFI003是一种新型SRSF3抑制剂，通过调节SRSF3 / DHCR24 / ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性，通过SRSF3 / DHCR24 /活性氧（ROS）轴驱动CRC 细胞凋亡。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

LRK-4189是一种具有口服活性和选择性的PIP4K2C PROTAC降解剂，在 MOLT-4 细胞中的DC50<500 nM,能够诱导细胞内源性凋亡和激活干扰素信号通路，对微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌（CRC）细胞具有抗肿瘤活性。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2/M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CRC-IN-1 (compound (-) -15h) 是Evodiamine 的衍生物，具有显著的体外和体内抗结直肠癌 (CRC) 活性。

LZ9是一种具有ATP竞争作用的CDK1和CDK2抑制剂，有潜力应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

p38α inhibitor9 (Compound 2015) 是一种针对 p38α 的有效抑制剂，其 IC50 小于 20 nM。它能够抑制 MK2T334 的磷酸化，激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时导致 Wee1 的失活，从而引发有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。此外，p38α inhibitor9 还可以抑制结直肠癌 (CRC) 的转移。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

PXB17 能够通过阻断 PI3K/AKT/mTORC1 信号通路的激活来抑制 CSF1R（IC50= 1.7 nM），在口服情况下显示出有效性，明显抑制 CRC 生长，提高 PD-1mAb 的疗效，并减少 CRC 的肿瘤复发。

Antibacterialagent 166 是 Nitishinone的衍生物，并且是一种选择性且可口服的Fusobacterium nucleatum抑制剂，MIC50为1 μg/mL。该化合物能有效降低Fusobacterium nucleatum诱导的MC-38细胞迁移能力。作为一种有前途的抗F. nucleatum先导化合物，Antibacterialagent 166 可用于结直肠癌（CRC）研究。

Antitumor agent-174 (Compound 10) 通过直接结合Hsp90的N端位点，促进β-catenin降解，以抑制Wnt/β-catenin信号传导。该化合物有效抑制结肠癌(CRC)细胞增殖，诱导S和G2/M期停滞，并阻断细胞的克隆形成能力。它能下调CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1和Cyclin A2，并上调P21蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌(CRC)显示出显著的抗肿瘤活性，具备优异的药代动力学特性及低毒性。

Indolimine-214 是 M. morganii 的代谢产物，可提高 HeLa 细胞中的 γH2AX 水平，并用于炎症性肠病 (IBD) 和结直肠癌 (CRC) 的研究。

SVC112 是一种抑制翻译延伸的化合物，它通过阻止 EF2 在核糖体上的周期性解离来发挥作用。SVC112 在急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 等多种癌细胞系中显示出有效性。SVC112 优先影响 mRNA 的核糖体加工，并减少 Myc 和 Sox2 等与 CSC 相关的蛋白质。在血液癌细胞系中，SVC112 可以引发凋亡 (apoptosis)；而在结直肠癌细胞系中，其对 c-Myc 的磷酸化与药物敏感性相关。SVC112 能够在体外灭活 HNSCC 干细胞，并阻止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型中的肿瘤再生长。此化合物可以应用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

MMP-9-IN-12 是一种针对基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的抑制剂，其IC50值为6.57 μM。该化合物在HCT-116细胞中的IC50值为1.54 μM。MMP-9-IN-12 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、促进活性氧 (ROS) 的生成，并引起线粒体膜电位去极化。其能够抑制细胞迁移和干扰细胞周期进程，对结直肠癌 (CRC) 的研究具有潜在应用价值。

Cyclosomatostatin Acetate 是有效的生长抑素受体拮抗剂。Cyclosomatostatin Acetate 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 SSTR1的信号传导，并降低结细胞增殖、ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

DHNQ is a novel inhibitor of the PI3K enzyme activity and transcriptional as well as translational expression levels in colorectal cancer (CRC).

Avenanthramide A是一种天然和口服活性的植物防御素，结合并抑制RNA解旋酶DDX3，诱导线粒体肿胀和CRC细胞凋亡，增加ROS生成，具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌。

Liensinine Perchlorate 是元莲的成分，可诱导结直肠癌细胞凋亡，具有抗高血压和抗癌活性。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

CDK5 inhibitor 20-223（CP668863）是一种高效的CDK2/CDK5抑制剂，IC50值分别为6.0 nm和8.8 nM，具有抗结直肠癌（CRC）的潜力，在多种CRC细胞系中抑制细胞迁移和诱导细胞周期阻滞。

YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) is a powerful peptidomimetic compound that effectively targets colorectal cancer stem cells (CSCs) by disrupting the interaction between Sam68 and Src proteins. This compound acts as a reverse-turn agent, inducing apoptosis in CRC cells and displaying strong anti-cancer activities.