colorectal cancer (crc)

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。

SFI003属于小分子抑制剂，是一种SRSF3抑制剂，具有良好的药代动力学性质、生物利用度及肿瘤分布能力。通过SRSF3/DHCR24/ROS轴诱导结直肠癌细胞凋亡，表现出强效抗肿瘤活性。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

LRK-4189是一种具有口服活性和选择性的PIP4K2C PROTAC降解剂，在 MOLT-4 细胞中的DC50<500 nM,能够诱导细胞内源性凋亡和激活干扰素信号通路，对微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌（CRC）细胞具有抗肿瘤活性。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2/M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CRC-IN-1 (compound (-) -15h) 是Evodiamine 的衍生物，具有显著的体外和体内抗结直肠癌 (CRC) 活性。

LZ9是一种具有ATP竞争作用的CDK1和CDK2抑制剂，有潜力应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

p38α inhibitor9 (Compound 2015) 是一种针对 p38α 的有效抑制剂，其 IC50 小于 20 nM。它能够抑制 MK2T334 的磷酸化，激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时导致 Wee1 的失活，从而引发有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。此外，p38α inhibitor9 还可以抑制结直肠癌 (CRC) 的转移。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

PXB17 能够通过阻断 PI3K/AKT/mTORC1 信号通路的激活来抑制 CSF1R（IC50= 1.7 nM），在口服情况下显示出有效性，明显抑制 CRC 生长，提高 PD-1mAb 的疗效，并减少 CRC 的肿瘤复发。

Antibacterialagent 166 是 Nitishinone的衍生物，并且是一种选择性且可口服的Fusobacterium nucleatum抑制剂，MIC50为1 μg/mL。该化合物能有效降低Fusobacterium nucleatum诱导的MC-38细胞迁移能力。作为一种有前途的抗F. nucleatum先导化合物，Antibacterialagent 166 可用于结直肠癌（CRC）研究。

Antitumor agent-174 (Compound 10) 通过直接结合Hsp90的N端位点，促进β-catenin降解，以抑制Wnt/β-catenin信号传导。该化合物有效抑制结肠癌(CRC)细胞增殖，诱导S和G2/M期停滞，并阻断细胞的克隆形成能力。它能下调CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1和Cyclin A2，并上调P21蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌(CRC)显示出显著的抗肿瘤活性，具备优异的药代动力学特性及低毒性。

Indolimine-214 是 M. morganii 的代谢产物，可提高 HeLa 细胞中的 γH2AX 水平，并用于炎症性肠病 (IBD) 和结直肠癌 (CRC) 的研究。

SVC112 是一种抑制翻译延伸的化合物，它通过阻止 EF2 在核糖体上的周期性解离来发挥作用。SVC112 在急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 等多种癌细胞系中显示出有效性。SVC112 优先影响 mRNA 的核糖体加工，并减少 Myc 和 Sox2 等与 CSC 相关的蛋白质。在血液癌细胞系中，SVC112 可以引发凋亡 (apoptosis)；而在结直肠癌细胞系中，其对 c-Myc 的磷酸化与药物敏感性相关。SVC112 能够在体外灭活 HNSCC 干细胞，并阻止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型中的肿瘤再生长。此化合物可以应用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

MMP-9-IN-12 是一种针对基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的抑制剂，其IC50值为6.57 μM。该化合物在HCT-116细胞中的IC50值为1.54 μM。MMP-9-IN-12 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、促进活性氧 (ROS) 的生成，并引起线粒体膜电位去极化。其能够抑制细胞迁移和干扰细胞周期进程，对结直肠癌 (CRC) 的研究具有潜在应用价值。

Z17544625 是一种Fascin抑制剂，能够与Fascin高效结合并抑制Actin捆绑。该化合物显著降低结直肠癌 (CRC) 细胞增殖并阻碍其迁移，适用于癌症研究，尤其是结直肠癌 (CRC) 方面的研究。

Z118298144 是一种Fascin抑制剂，其与Fascin结合能力强，能够抑制Actin捆绑。Z118298144 能显著降低结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖，并抑制其迁移，适用于癌症研究，特别是结直肠癌 (CRC) 的研究。

MM927 是一种高效的NVL抑制剂，IC50值为 0.053 μM。它阻止核仁中60S核糖体亚基的生物合成，并诱导半核糖体多聚体形成，导致细胞在G1/S和G2/M期的细胞周期阻滞，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在MOLM-13急性髓系白血病 (AML) 和HCT116结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中，MM927 展现出抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。

Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM，并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提升 COX2 和 ACSL4 的水平，减少 GSH、NADP+ 和 NADPH，同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度，并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中，Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。

HJ-4 是 Piperine 的衍生物，能够剂量依赖性地显著抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖，通过减少集落形成和 DNA 合成。它有效地抑制了 CRC 细胞的粘附、迁移、侵袭，并诱导凋亡 (apoptosis)。在鸡胚绒毛膜尿囊膜 (CAM) 模型中，HJ-4 在植入的 HCT116/SW480 肿瘤球上展示了抗肿瘤效能。HJ-4 适用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

ZLMT-72 是一种口服给药的高效双重CDK2和CDK9抑制剂，IC50分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面具有良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 显示出强大的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 的磷酸化，ZLMT-72 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1和XIAP) 的表达。ZLMT-72 可应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

CC-M-1 是一种高效且特异性的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.68、1.02、1.03、8.03和15 nM。它能够抑制结直肠癌细胞系的增殖，例如 HCT-116 (IC50= 0.38 μM) 和 HT-29 (IC50= 1.70 μM)，适用于结直肠癌 (CRC) 的研究。