colchicine-binding

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

Colchicine 是一种具有口服活性的天然生物碱，通过抑制微管蛋白聚合（IC50=3 nM）及作为α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂，具有广泛的抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性，能抑制NLRP3炎症小体激活预防NSAID引起的小肠损伤，具备用于痛风性关节炎和风湿病研究的潜力，且常用于构建阿尔茨海默症模型。

Tartaric acid disodium dihydrate (Disodium L-(＋)-Tartrate Dihydrate) 常用来制作分子生物学和细胞培养中的缓冲液,。Tartaric acid disodium dihydrate 是酸性磷酸酶抑制剂, 可增加秋水仙碱结合 tubulin1的概率。

3-Demethylthiocolchicine, 一种Colchicine衍生物, 显示出强大的抗肿瘤活性。与Colchicine相比, 该化合物在阻止酪蛋白诱导的淀粉样变性、微管结合和抗炎作用方面表现出相似的效能，但其毒性更低。

Tubulin polymerization-IN-70（compound Q19）是一种高效的tubulin polymerization抑制剂，可以靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，并阻断微管蛋白的聚合。这种化合物不仅具有抗增殖作用，还能诱导细胞凋亡(apoptosis)与细胞周期在G2/M期的停滞。此外，Tubulin polymerization-IN-70通过降低线粒体膜电位并提升reactive oxygen species(ROS)水平来发挥作用。它同时还显示出抗血管生成和抗癌的活性。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是 CBSI（秋水仙碱结合位点） 的有效抑制剂。

Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种抗癌微管合成抑制剂。其通过与秋水仙碱位点结合抑制微管蛋白聚合，导致癌细胞在 G2/M 期被阻滞，并诱导凋亡 (Apoptosis)。对癌细胞的IC50范围为 0.4-2.7 nM。

Tubulin polymerization-IN-76（compound 20b）是一种强效且口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。它通过干扰秋水仙碱结合位点，以IC50值2.505 μM抑制微管蛋白的聚合，破坏细胞内的微管网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对MGC-803和HGC-27细胞展现显著抑制，IC50值分别为1.61和1.82 nM。该化合物有效抑制MGC-803和HGC-27细胞的集落形成及迁移，并诱导G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡（Apoptosis）。此外，Tubulin polymerization-IN-76 展示出广谱抗增殖活性。

BKS3031A 是一种抑制剂，特异性结合于 αβ-微管蛋白 (αβ-tubulin) 的秋水仙碱结合位点，抑制微管的组装动力学。

Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是一种微管蛋白 (microtubulin) 抑制剂，专门靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导p53蛋白的表达上调。在多种癌细胞系中，Microtubulin-IN-1 展现出抗增殖活性，IC50在NCI-H460、BxPC-3和HT-29中分别为2.4、1.6和2.07 nM。该化合物能在G2/M期阻滞细胞周期，并诱导NCI-H460细胞的凋亡 (apoptosis)。

Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种同时抑制微管 (Tubulin) 和HDAC的化合物，其对 HDAC1、HDAC2、HDAC6 及 HDAC7 的IC50值分别为0.73、0.43、0.62、2.34 µM。该化合物通过靶向秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，从而引发细胞凋亡 (apoptosis) 并诱导G2/M期细胞周期停滞。同时，它还能显著提高细胞内ROS水平，表现出良好的抗血管生成和抗癌活性。

PYRIB-SO 2 是一种高效的抗有丝分裂剂，表现出抗增殖活性并在G2/M期诱导细胞周期停滞。它可以减少并破坏微管结构，并结合于α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS)。

Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种能够抑制微管蛋白聚合的化合物，它通过占据秋水仙碱结合位点实现作用，IC50为6.9 μM。该化合物能够有效抑制癌细胞A549、HeLa、HCT116和HT-29的增殖，其IC50分别为2.42、10.33、6.28和5.33 μM。此外，Tubulin polymerization-IN-64 可在G2/M期阻滞细胞周期，并在A549细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂，选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点，从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

DAT1 is an antimitotic and antiangiogenic that acts by binding to the colchicine binding site of tubulin.

Mivobulin is a tubulin inhibitor potentially for the treatment of glioma, malignant melanoma, prostate, ovarian cancer. CI-980 acts at the colchicine-binding site.

Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) tetrasodium, a prodrug of Combretastatin A-1, is a tubulin-binding microtubule polymerization inhibitor that targets the colchicine-binding site. By inducing tubulin depolymerization, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium inhibits the Wnt/β-catenin pathway and leads to the deactivation of AKT. It possesses both anti-tumor and anti-vascular properties.

Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的微管抑制剂，可抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合 (IC 50 = 1.2 μM)。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用，对人乳腺癌细胞 MCF-7 细胞的 IC50值为 7.5 μM。

Tubulin polymerization-IN-36 可用于癌症研究，例如淋巴癌。Tubulin polymerization-IN-36 结合微管蛋白的秋水仙碱位点并且抑制秋水碱结合，是一种微管蛋白聚合的抑制剂，IC50值为 2.8 μM。

Tubulin polymerization-IN-37 is a potent inhibitor (IC50: 2.3 μΜ) of tubulin polymerization by binding specifically to the colchicine site of tubulin and preventing colchicine binding. It has potential applications in cancer research, notably for lymphomas [1].

MY-875 is a potent microtubulin polymerization inhibitor that competes at colchicine binding sites, exhibiting an IC50 value of 0.92 μM. It effectively suppresses microtubulin polymerization, exerting its inhibitory effect. Additionally, MY-875 exerts its biological impact by activating the Hippo pathway, inducing apoptosis, and displaying commendable anticancer activity [1].

Tubulin polymerization-IN-26 (compound 12h) is a chemical compound that inhibits the polymerization of microtubulin. It achieves this by binding to the colchicine binding site of microtubulin, with an IC50 value of 4.64 μM. Additionally, Tubulin polymerization-IN-26 has the ability to induce apoptosis and inhibit cell metastasis or migration. Due to these properties, it holds potential as a valuable compound for researching lung cancer [1].

Tubulin inhibitor 11 是一种口服活性的有效微管蛋白抑制剂。它通过靶向秋水仙碱结合位点，抑制tubulin聚合，进而促进有丝分裂阻断和apoptosis。