colchicine-binding

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

Colchicine 是一种具有口服活性的天然生物碱，通过抑制微管蛋白聚合（IC50=3 nM）及作为α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂，具有广泛的抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性，能抑制NLRP3炎症小体激活预防NSAID引起的小肠损伤，具备用于痛风性关节炎和风湿病研究的潜力，且常用于构建阿尔茨海默症模型。

Tartaric acid disodium dihydrate (Disodium L-(＋)-Tartrate Dihydrate) 常用来制作分子生物学和细胞培养中的缓冲液,。Tartaric acid disodium dihydrate 是酸性磷酸酶抑制剂, 可增加秋水仙碱结合 tubulin1的概率。

3-Demethylthiocolchicine, 一种Colchicine衍生物, 显示出强大的抗肿瘤活性。与Colchicine相比, 该化合物在阻止酪蛋白诱导的淀粉样变性、微管结合和抗炎作用方面表现出相似的效能，但其毒性更低。

Tubulin polymerization-IN-70（compound Q19）是一种高效的tubulin polymerization抑制剂，可以靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，并阻断微管蛋白的聚合。这种化合物不仅具有抗增殖作用，还能诱导细胞凋亡(apoptosis)与细胞周期在G2/M期的停滞。此外，Tubulin polymerization-IN-70通过降低线粒体膜电位并提升reactive oxygen species(ROS)水平来发挥作用。它同时还显示出抗血管生成和抗癌的活性。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是 CBSI（秋水仙碱结合位点） 的有效抑制剂。

Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种抗癌微管合成抑制剂。其通过与秋水仙碱位点结合抑制微管蛋白聚合，导致癌细胞在 G2/M 期被阻滞，并诱导凋亡 (Apoptosis)。对癌细胞的IC50范围为 0.4-2.7 nM。

Tubulin polymerization-IN-76（compound 20b）是一种强效且口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。它通过干扰秋水仙碱结合位点，以IC50值2.505 μM抑制微管蛋白的聚合，破坏细胞内的微管网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对MGC-803和HGC-27细胞展现显著抑制，IC50值分别为1.61和1.82 nM。该化合物有效抑制MGC-803和HGC-27细胞的集落形成及迁移，并诱导G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡（Apoptosis）。此外，Tubulin polymerization-IN-76 展示出广谱抗增殖活性。

BKS3031A 是一种抑制剂，特异性结合于 αβ-微管蛋白 (αβ-tubulin) 的秋水仙碱结合位点，抑制微管的组装动力学。

Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是一种微管蛋白 (microtubulin) 抑制剂，专门靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导p53蛋白的表达上调。在多种癌细胞系中，Microtubulin-IN-1 展现出抗增殖活性，IC50在NCI-H460、BxPC-3和HT-29中分别为2.4、1.6和2.07 nM。该化合物能在G2/M期阻滞细胞周期，并诱导NCI-H460细胞的凋亡 (apoptosis)。

Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种同时抑制微管 (Tubulin) 和HDAC的化合物，其对 HDAC1、HDAC2、HDAC6 及 HDAC7 的IC50值分别为0.73、0.43、0.62、2.34 µM。该化合物通过靶向秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，从而引发细胞凋亡 (apoptosis) 并诱导G2/M期细胞周期停滞。同时，它还能显著提高细胞内ROS水平，表现出良好的抗血管生成和抗癌活性。

PYRIB-SO 2 是一种高效的抗有丝分裂剂，表现出抗增殖活性并在G2/M期诱导细胞周期停滞。它可以减少并破坏微管结构，并结合于α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS)。

Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种能够抑制微管蛋白聚合的化合物，它通过占据秋水仙碱结合位点实现作用，IC50为6.9 μM。该化合物能够有效抑制癌细胞A549、HeLa、HCT116和HT-29的增殖，其IC50分别为2.42、10.33、6.28和5.33 μM。此外，Tubulin polymerization-IN-64 可在G2/M期阻滞细胞周期，并在A549细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效抑制剂，对微管蛋白聚合及LSD1展现出IC50为1.72 μM的抑制作用。它在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖活性。通过靶向秋水仙碱结合位点，Tubulin/LSD1-IN-1 阻止微管蛋白聚合，从而扰乱胃癌细胞的微管网络。此化合物还可以通过提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平实现表观遗传调控。最后，Tubulin/LSD1-IN-1 能诱导 G2/M 期阻滞，促进细胞凋亡 (Apoptosis)，并有效抑制胃癌细胞的集落形成。

Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种有效的微管聚合抑制剂，对食管癌细胞如 KYSE450 (IC50=0.36 μM) 和 EC-109 (IC50=0.63 μM) 展现出显著的抗增殖活性。其通过占据癌细胞内的秋水仙碱结合位点干扰微管网络的完整性，并且激活Hippo信号通路，导致致癌蛋白YAP的表达下调，继而诱导细胞发生 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物或能被应用于食管癌的研究。

N-Deacetyl-N-formylcolchicine (N-Formyl-N-deacetylcolchicine, Compound 11) 是靶向微管蛋白 (tubulin) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。该化合物在多种癌细胞系中显示出抗增殖活性，IC50为 32.61-100.28 nM。通过抑制微管聚合，它阻断细胞分裂，诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 被认为在肺癌和多种实体瘤的研究中具有潜力。

RGN6024 是一种可透过血脑屏障的口服活性、可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。在生化和细胞实验中，RGN6024 通过抑制微管聚合与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR:Kd= 6.7 μM；tryptophan assay:Kd= 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中引发 G2/M 期阻滞。在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中，RGN6024 仍表现出活性，并在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。

Tubulin-IN-53 是一种高效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，IC50为6.06 μM。它通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，破坏微管网络。Tubulin-IN-53 使MCF-7细胞在G2/M期停滞，并引发细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制细胞迁移，伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS) 的增加。此化合物还可破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成，可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂，选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点，从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

DAT1 is an antimitotic and antiangiogenic that acts by binding to the colchicine binding site of tubulin.

Mivobulin is a tubulin inhibitor potentially for the treatment of glioma, malignant melanoma, prostate, ovarian cancer. CI-980 acts at the colchicine-binding site.

Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) tetrasodium, a prodrug of Combretastatin A-1, is a tubulin-binding microtubule polymerization inhibitor that targets the colchicine-binding site. By inducing tubulin depolymerization, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium inhibits the Wnt/β-catenin pathway and leads to the deactivation of AKT. It possesses both anti-tumor and anti-vascular properties.

Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的微管抑制剂，可抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合 (IC 50 = 1.2 μM)。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用，对人乳腺癌细胞 MCF-7 细胞的 IC50值为 7.5 μM。