cdk7/cyclin h/mat1

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1 cyclinB, CDK2 CyclinA, CDK2 Cyclin E, CDk4 CyclinD1, CDK6 Cyclin D3, CDk5 p35).

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂，IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍，具有的抗肿瘤活性。

Samuraciclib (CT7001) is a potent, selective, and orally active inhibitor of CDK7, with an ATP-competitive nature. It effectively inhibits CDK7 with an IC 50 value of 41 nM. Furthermore, Samuraciclib demonstrates remarkable selectivity ratios, with 45-fold, 15-fold, 230-fold, and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC 50 of 578 nM), CDK5, and CDK9, respectively. Notably, Samuraciclib has been found to inhibit the growth of breast cancer cell lines, exhibiting GI 50 values ranging between 0.2-0.3 μM. Additionally, Samuraciclib has been observed to possess anti-tumor effects [1] [2].

GFB-12811 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 CDK5 抑制剂，可用于研究常染色体显性遗传性多囊肾病。

Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是有效的、选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 CDK7 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 能够抑制乳腺癌细胞系的生长 (GI50: 0.2-0.3 μM)，表现出有效的抗肿瘤效果。

YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7 Mat1 CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。

Ibulocydine is a potent CDK inhibitor. Ibulocydine has high activity against Cdk7 cyclin H Mat1 and Cdk9 cyclin T. Ibulocydine inhibited the growth of HCC cells more effectively than other Cdk inhibitors, including olomoucine and roscovitine, whereas ibulocydine as well as the other Cdk inhibitors and BMK-Y101 minimally influenced the growth of normal hepatocyte cells. Ibulocydine induced apoptosis in HCC cells, most likely by inhibiting Cdk7 and Cdk9. In vitro treatment of HCC cells with ibulocydine rapidly blocked phosphorylation of the carboxyl-terminal domain (CTD) of the large subunit of RNA polymerase II, a process mediated by Cdk7 9. Anti-apoptotic gene products such as Mcl-1, survivin, and X-linked IAP (XIAP) are crucial for the survival of many cell types, including HCC. Following the inhibition of RNA polymerase II phosphorylation, ibulocydine caused rapid down-regulation of Mcl-1, survivin, and XIAP, thus inducing apoptosis. Furthermore, ibulocydine effectively ind......