cdk in 6

CDK-IN-6, a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound, exhibits potent anticancer activities as a CDK inhibitor[1].

CDK4 6 1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4 6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4 6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4 6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4 CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.

CDK4 6 HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4 6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0 G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

CDK7-IN-6 is a highly effective and specific inhibitor (IC50 ≤100 nM) of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7). It showcases remarkable selectivity, with more than a 200-fold preference for CDK7 over CDK1, CDK2, and CDK5. This compound holds significant potential for cancer research purposes.

CDK4 6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4 Cyclin D1 and CDK6 Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).

CDK6 9-IN-1 (compound 66) is a potent dual inhibitor of CDK 6 and CDK 9 that can be administered orally. It exhibits inhibitory activity with IC 50 values of 40.5 nM and 39.5 nM against CDK6 and CDK9, respectively.

CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2 Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9 Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).

CDK4 6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4 6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK6-IN-1 (compound 4i) 作为CDK6的抑制剂，能够抑制细胞生长并诱导细胞周期在G1期阻滞。

CDK1-IN-6 (Ligand 3) 作为一种高效的CDK1抑制剂，显示出在癌症研究中的应用潜力。

CDK4 6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4 6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

CDK4 6-IN-24 (Compound A) 是一种CDK4 6抑制剂，具有广谱的抗肿瘤活性，在亚微摩尔级别的IC50下抑制多种癌细胞。

CDK4 6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 6 抑制剂。CDK4 6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4 6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4 6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4 6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

CDK4 6-IN-8 (Compound 7p) 是选择性的CDK4（IC50= 5.01 nM）和CDK6（IC50= 3.97 nM）抑制剂。

CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 的有效抑制剂 (Kd: 13 nM)。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞表现出细胞毒性，他们 IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 μM。CDK8-IN-6 对 AML 癌症表现出潜在的研究价值。

CDK4 6-IN-9 (compound 10) 是一种 CDK4 6 的选择性抑制剂，能够作用于 CDK6 cyclin D1 (IC50: 905 nM)。CDK4 6-IN-9 对多发性骨髓瘤 (MM) 具有潜在的研究价值。

作为CDK4 6抑制剂。化合物10b 和10c 在CDK4 6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。

CDK6 PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6 PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用，其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6 PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6 PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。

CDK4 6-IN-10 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 CDK4 (IC50: 22 nM) 和 CDK6 (IC50: 10 nM) 抑制剂，具有抗肿瘤效果。CDK4 6-IN-10 具有潜力进行多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

CDK4 6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4 6抑制剂。CDK4 6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4 6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

CDK4 6-IN-11 是一种有效的PROTACCDK4 6降解剂。