cdk in 6

CDK-IN-6, a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound, exhibits potent anticancer activities as a CDK inhibitor[1].

CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4/6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4/CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.

CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4/6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0/G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

CDK7-IN-6 is a highly effective and specific inhibitor (IC50 ≤100 nM) of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7). It showcases remarkable selectivity, with more than a 200-fold preference for CDK7 over CDK1, CDK2, and CDK5. This compound holds significant potential for cancer research purposes.

CDK4/6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4/Cyclin D1 and CDK6/Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).

CDK6/9-IN-1 (compound 66) is a potent dual inhibitor of CDK 6 and CDK 9 that can be administered orally. It exhibits inhibitory activity with IC 50 values of 40.5 nM and 39.5 nM against CDK6 and CDK9, respectively.

CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK6-IN-1 (compound 4i) 作为CDK6的抑制剂，能够抑制细胞生长并诱导细胞周期在G1期阻滞。

CDK1-IN-6 (Ligand 3) 作为一种高效的CDK1抑制剂，显示出在癌症研究中的应用潜力。

CDK4/6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4/6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

CDK4/6-IN-24 (Compound A) 是一种CDK4/6抑制剂，具有广谱的抗肿瘤活性，在亚微摩尔级别的IC50下抑制多种癌细胞。

CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种抑制剂，专门作用于CDK4、CDK6和BRD4，其IC50值为BRD4-BD2是220 nM，BRD4-BD1是146 nM，CDK6是106 nM，CDK4是85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究，能够引发细胞周期阻滞和细胞凋亡。

CDK2 degrader6 (compound 6) 是口服有效的CDK2降解剂，DC50为46.5 nM，适用于乳腺癌研究。

CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长，通过将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种有效的口服双重CDK6/PIM1抑制剂，IC50值分别为39 nM和88 nM。此化合物也抑制CDK4 (IC50=3.6 nM)，并明显抑制急性髓系白血病(AML)细胞的增殖，将细胞周期阻止在G1期，同时促进细胞凋亡(apoptosis)，展现出抗AML活性。

CDK6/9-IN-2 是一种高效的双重抑制剂，针对 CDK6 (IC50= 15 nM) 和 CDK9 (IC50= 22 nM)。其对 CDK2、CDK8、CDK11 具有显著选择性。在 IFN-γ/TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞中，CDK6/9-IN-2 能抑制细胞增殖，并对 STAT3 通路和炎症因子表达产生抑制作用。CDK6/9-IN-2 能改善银屑病皮炎，适用于银屑病的研究。

(R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 R 型对映异构体，专用于降解CDK2的分子胶 (molecular glue)，其在24小时内的DC50为27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6可应用于乳腺癌的研究。

(S)-CDK2 degrader 6 (Compound 8) 是 CDK2 degrader 6 的 S 型对映异构体。此化合物是一种高选择性的 CDK2 分子胶降解剂，其 24 小时内的 DC50 为 166.7 nM，适用于乳腺癌研究。

CDK4/6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是选择性的CDK4（IC50= 5.01 nM）和CDK6（IC50= 3.97 nM）抑制剂。