by-27

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

S-(+)-Ketoprofen ((S)-(+)-Ketoprofen) 抑制 COX-1和 COX-2的IC50值分别为 1.9 和 27 nM。

Tolnaftate (NP-27) 是一种合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌剂。

Danofloxacin mesylate (CP 76136-27) 是一种兽医用氟喹诺酮类抗菌素。

Diuron是具有口服活性的苯脲类除草剂，对一年生,多年生阔叶杂草和禾本科杂草具有除草活性。Diuro抑制ATP和NADH的生成从而阻碍植物的光合作用，还能够增加ROS的产生和促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。

Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。

RFRP3(human) acetate(311309-27-0 free base) 是一种人类 GnIH 肽同源物，是一种有效的促性腺激素分泌抑制剂，可抑制 Ca2+ 动员。它是一种 NPFF1 受体激动剂，它抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生，IC50 为 0.7 nM。

hCAIX-IN-23（Compound 27）是针对人类碳酸酐酶（hCA）IX和XII的新型抑制剂，其Ki值分别为10.4 nM和8.5 nM。该化合物在抑制hCA活性的同时，能够释放NO，兼具抗肿瘤作用。通过调节caspase活性及铁死亡途径（ferroptosis），hCAIX-IN-23促进细胞凋亡（Apoptosis）和降低hCA IX及铁调节蛋白的表达。此化合物主要用于肾癌的研究领域。

FLT3-IN-27（compound 49）作为FLT3-ITD抑制剂，其IC50仅为174 nM。该化合物可有效抑制细胞增长，引起细胞周期在G1期的阻滞，主要应用于急性髓系白血病的相关研究。

(6S)-CP-470711（Compound 8）作为一种山梨醇脱氢酶（sorbitol dehydrogenase, SDH）抑制剂，对人类及大鼠SDH的抑制活性表现出来，其IC50值分别为19 nM和27 nM。此外，(6S)-CP-470711能有效改善由Streptozotocin引起的大鼠糖尿病症状。

GP-515 HCl 是一种腺苷激酶抑制剂。在培养的大鼠心肌肌母细胞（RMMs）中，GP-515能够诱导血管内皮生长因子（VEGF）的表达。在严重缺氧（1% O(2)）条件下，GP-515（20 microM）对VEGF蛋白表达无影响，但在轻度缺氧环境中，可使VEGF表达增加27%。

LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂，IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖，GI50为27 μM。在小鼠模型中，LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性，并且在25 mg/kg剂量下未见明显毒性。

Keap1-IN-1 (Compound 27) 是一种Keap1抑制剂，通过对KEAP1中的BTB结构域的Cys151位点进行共价修饰来干扰Keap-Nrf相互作用。它上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因NQO1的mRNA表达，EC50为160 nM。在U2OS细胞中，Keap1-IN-1表现出细胞毒性，EC50为527 nM。

Tetradifon是一种广谱有机氯杀螨杀虫剂，也是线粒体寡霉素敏感性赋予蛋白（OSCP）（ATP合酶亚基）的强效抑制剂。Tetradifon通过抑制氧化磷酸化、诱导显著氧化应激及干扰骨代谢产生类寡霉素效应，被用于防治多种螨虫害虫及抑制ADP刺激呼吸作用和ATP酶活性等能量相关线粒体活动（IC50范围为4.5-27 nmoL/毫克线粒体蛋白），使Tetradifon成为研究线粒体功能、骨重塑机制和肾毒性的重要化合物。

HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的口服活性选择性HDACI抑制剂，对HDAC1-3的IC50值为0.43至3.01 nM。此外，HDAC-IN-27 dihydrochloride 在体内和体外均展现出抗癌活性。该化合物对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3和AcHH4) 发挥作用，对于急性髓系白血病 (AML) 的研究具有重要潜力。

AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物，通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡，机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

ATX inhibitor 27 (Compound 31) 是一种ATX抑制剂，对人体自分泌运动因子 (hATX) 和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 的IC50分别为13 nM与23 nM。通过抑制ATX酶，ATX inhibitor 27 能有效降低体内LPA水平。此化合物可用于研究ATX-LPA相关的疾病，如炎症、神经退行性疾病和癌症。

MDM2-IN-27 主要作用于MDM2蛋白 (Ki= 0.4 nM)，通过阻断MDM2对p53的抑制来激活p53的抗肿瘤功能，从而诱导细胞凋亡。

PROTACSARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）展示了抗病毒活性（DC50=27 μM）。它能够抑制病毒复制，对于人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。

SDH-IN-27 (Compound Q18) 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI) (IC50: 9.7 mg/L)，能够诱导菌丝形态改变和脂质过氧化，对C. camelliae 展现抗真菌 (Fungal) 活性 (EC50: 6.0 mg/L)。作为一种麦角固醇生物合成抑制剂 (EBI)，SDH-IN-27 通过与CYP51的活性位点结合，最终导致病原真菌细胞的死亡。

AChE/BChE-IN-27 是一种能够透过血脑屏障的AChE和BChE混合抑制剂，其渗透率（Pe）为4.12，IC50分别为3.72 μM和9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有显著的抗氧化活性，在DPPH测定中的IC50为6.32 μM，并表现出强大的离体抗氧化能力。它还显示出金属螯合特性，并对氧化应激具备神经保护潜力。此外，AChE/BChE-IN-27 可显著降低细胞内活性氧（ROS）的水平。在体内实验中，该化合物有效恢复AChE和BChE水平，改善认知，有望用于治疗阿尔兹海默症（AD）。

IDO1-IN-27 (Compound I-1) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的抑制剂，对重组 hIDO1 的 IC50 为 0.3951 μM。此外，IDO1-IN-27 可以抑制 HeLa 细胞中 hIDO1 的表达 (EC50：62 nM)。IDO1-IN-27 通过降低促炎因子 (TNF-α、IL-6 和 IL-1β) mRNA 的表达，能有效刺激 T 细胞增殖，同时阻碍 LLC 细胞的生长。

VEGFR-2-IN-71 是一种VEGFR2和微管蛋白 (tubulin) 的双重抑制剂，抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期阻滞。在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中，VEGFR-2-IN-71 可有效抑制血管生成，此外，通过抑制VEGFR2和微管蛋白 (tubulin)，在HGC-27异种移植模型中抑制肿瘤生长。该化合物在大鼠中口服生物利用度较低，适用于癌症研究。

27-Hydroxy oncosterone 是一种代谢物，能够抑制乳腺癌 (BC) 细胞的增殖，并阻止癌固酮和27-Hydroxycholesterol引发的 BC 细胞增殖。