basal ,cell

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Famotidine (MK-208) 是一种具有抗酸活性的丙脒和组胺 H2 受体拮抗剂。

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。

Methyl Aminolevulinate Hydrochloride (5-Aminolevulinic acid methyl ester) 是增敏剂，可用于光动力疗法。Methyl aminolevulinate 是一种前药，可代谢为原卟啉 IX。

Pantoprazole sodium (Pantecta) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂，是一种取代的苯并咪唑，是H+/K+-ATPase 抑制剂，IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性，具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。

HEPES 是两性离子化学缓冲剂，在 pH 值为 6.8 至 8.2 时为有效的缓冲液，广泛应用于细胞培养。它是溶酶体生物发生的有效诱导剂。

LN-439A是一种新型四氢-β-咔啉类小分子，作为BAP1去泛素化酶的高效催化抑制剂，通过结合BAP1的催化口袋诱导KLF5转录因子的泛素化降解。在基底样乳腺癌（BLBC）模型中，LN-439A显著抑制肿瘤细胞增殖与迁移，诱导G2/M期周期阻滞及凋亡，并展现出优于现有BAP1抑制剂的水溶性优势。此外，LN-439A对BAP1酶活性的抑制还可削弱其底物的稳定性，提示其在炎症相关疾病中亦具有潜在应用价值。

SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，增加焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+钝化反馈抑制。

Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂，在缺氧环境下能有效增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。作为光敏剂，该化合物在光照射下可经历光漂白反应直接降解。此外，Protoporphyrin IX disodium 能在大鼠肿瘤细胞中通过给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) 形成并积累。在 405 nm 波长的红色荧光激活下，它可有效改善基底细胞癌的病情。Protoporphyrin IX disodium 在声动力和光动力疗法中对治疗膀胱癌和结节性基底细胞癌具有研究潜力。

Pipinib 是一种 ATP 竞争性且具有选择性的 phosphatidylinositol 4-kinase IIIβ（PI4KB）抑制剂，其 IC50 值为 2.2 μM。Pipinib 可降低细胞内 PI4P 水平，并抑制 GLI 介导的转录及 Hedgehog 靶基因表达。Pipinib 还可阻断 Smoothened 向初级纤毛的转运。Pipinib 适用于基底细胞癌、髓母细胞瘤、Hedgehog 信号通路及磷脂酰肌醇相关细胞调控研究。

(Z)-Tyrphostin A51是Tyrphostin A51的异构体，对P. falciparum具有抑制活性(IC50≈10 μM)。

AAA is an antagonist of G protein-coupled receptor 75 (GPR75).1It increases basal GPR75 protein levels and inhibits 20-HETE-induced reductions in GPR75 protein levels in PC3 cells. AAA (5 and 10 μM) also reduces 20-HETE-induced phosphorylation of EGFR, NF-κB, and Akt in, and cell migration of, PC3 cells.In vivo, AAA (10 mg/kg per day) reduces systolic blood pressure, albuminuria, renal angiotensin II levels, and cardiac hypertrophy in a Cyp1a1-Ren-2 transgenic rat model of malignant hypertension when administered prior to induction or after establishment of hypertension.2 1.Cárdenas, S., Colombero, C., Panelo, L., et al.GPR75 receptor mediates 20-HETE-signaling and metastatic features of androgen-insensitive prostate cancer cellsBiochim. Biophys. Acta Mol. Cell Biol. Lipids1865(2)158573(2020) 2.Sedláková, L., Kikerlová, S., Husková, Z., et al.20-Hydroxyeicosatetraenoic acid antagonist attenuates the development of malignant hypertension and reverses it once established: a study in Cyp1a1-Ren-2 transgenic ratsBiosci. Rep.38(5)BSR20171496(2018)

Dichloroacetate (DCA) is an inhibitor of all pyruvate dehydrogenase kinase (PDHK) isoforms, which are enzymes that phosphorylate and inhibit PDH in mitochondria. Inhibition of PDHK shifts cell metabolism from glycolysis to mitochondrial glucose oxidation, an effect that has relevance to cancer, type 2 diabetes, and other diseases. CAY10703 is a DCA trimer that is at least 10-fold more cytotoxic against leukemia cell lines than DCA. It is approximately 3-fold less cytotoxic than DCA against peripheral blood mononuclear cells from healthy blood donors. CAY10703 significantly reduces both basal and maximal respiration in leukemia cells. It is stable in vivo after subcutaneous inoculation, remaining in circulation for more than five hours after injection.

C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (AdaGb3) is a bioactive sphingolipid and water-soluble form of globotriaosylceramide that contains an adamantanyl group in place of the fatty acyl chain. It inhibits Vero toxin binding to globotriaosylceramide in an ELISA assay when used at a concentration of 10 μM. AdaGb3 decreases cell surface expression of P-glycoprotein (P-gp) and reduces efflux of rhodamine 123 in MDCK cells. It also increases apical-to-basal transport of vinblastine in human intestinal C2BBe1 cells.

Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是一种经氘标记的 Gusacitinib。Gusacitinib (ASN-002) 作为一种口服活性的 SYK/JAK 双重激酶抑制剂，对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5 nM、46 nM、4 nM、11 nM 和 8 nM。此化合物可迅速显著抑制与特应性皮炎相关的关键炎症通路。Gusacitinib 还可应用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等疾病的研究。

Famotidine (Standard) 是 Famotidine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Famotidine (MK-208) 是一种具有抗酸活性的丙脒和组胺 H2 受体拮抗剂。

CJ28是一种皮质醇生物合成抑制剂，在人肾上腺癌细胞模型中可显著降低基础及刺激条件下的皮质醇生成。CJ28的作用机制主要与抑制类固醇生成通路及胆固醇从头合成过程相关，从而减少皮质醇前体的供给并下调激素合成水平。