b16-f10

FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性，是一种 FAK 抑制剂。

Methyl myristate (methyl tetradecanoate) 是一种肉豆蔻酸经酯化反应得到的饱和脂肪酸甲酯。对 B16F10 黑色素瘤具有显著的诱导作用。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Capsaicin 是辣椒中的活性天然成分，属于 TRPV1 激动剂（EC50=0.29 μM），具有减轻疼痛、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等多种活性，同时具有一定的神经毒性。Capsaicin 可用于构建瘙痒模型。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Thiabendazole (2-(4-Thiazolyl)benzimidazole) 是具有驱虫特性的苯并咪唑衍生物。

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)) 是色氨酸代谢产物，芳香烃受体（AHR）的内源性激动剂。L-Kynurenine可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。

FR-167356 是 a3 异构体液泡型 H+-ATPase 的特异性抑制剂，对破骨细胞质膜、肾刷状缘膜和巨噬细胞微粒体的 IC50 分别为 170 nM、370 nM 和 220 nM。 FR-167356 减少 B16-F10 细胞的骨转移。

ALPHA-PINENE ((-)-Alpha-Pinene) 是一种双环单萜，存在于松树和其他植物中，包括具有多种生物活性的大麻。它减少了 7 种革兰氏阳性菌、7 种革兰氏阴性菌和 8 种酵母菌株的生长，MIC 值分别为 0.75-1.29、1.05-1.59 和 0.7-1.17%。它对 C. molestus 幼虫具有杀虫活性，LC50 值范围为 47 至 49 mg/L。它(100 μg/ml) 可诱导细胞凋亡，增加阴离子超氧化物的产生和 DNA 片段化，并激活 B16/ 中的 caspase-3 F10 黑色素瘤细胞 。在 B16/F10 小鼠异种移植模型中，它（100 ml 的 10 mg/ml 溶液）可将转移性肺结节的数量减少约 7 倍。它（8.6 mg/L，气溶胶）还使小鼠在高架十字迷宫的张开臂​​中花费的时间增加了大约 2 倍，表明具有抗焦虑活性。

Antitumor agent-184 (compound 12aa) 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 显示出显著的抗肿瘤活性，其在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的IC50值分别达到 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。

IDO1/TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1/TDO抑制剂的异喹啉衍生物，其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中，该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果，并具有较低的毒性。

D5B 是一种有效且选择性的PD-L1抑制剂，并经过DBCO修饰。其在4T1和B16-F10肿瘤细胞中对PD-L1的降解EC50分别为5.4 μM和6.2 μM。D5B 阻断PD-L1/PD-1相互作用，展现抗肿瘤活性。

Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种抑制微管聚合 (microtubule polymerization) 的化合物，其IC50为 22.23 μM。它能够在G2/M期阻滞B16-F10细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制B16-F10、A549、HepG2和MCF-7癌细胞的增殖，IC50分别为0.098、0.135、0.109和0.259 μM。此外，Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中展现了抗肿瘤活性。

193 D7 是一种具备口服生物活性的选择性 JMJD1C 抑制剂，其 IC50 为 0.59 μM，Kd 为 1.96 μM。在 HTRF 检测中，193 D7可阻断 JMJD1C 与 H3K9me2 多肽底物的结合，对应 IC50 为 1.47 μM。193 D7通过双重作用机制调控肿瘤微环境中调节性 T 细胞（Treg）的适应性：一方面促进 H3K9me2 富集进而下调 PD1 表达，另一方面抑制 STAT3 去甲基化以提升 STAT3 活化水平。在 MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝癌及 CT26 结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型中，193 D7均表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，可作为选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞的工具分子应用于肿瘤免疫相关机制研究。

PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是一种同时抑制PD-L1和HDAC6的化合物，具有抑制PD-L1/PD-1相互作用和HDAC6活性的能力，IC50分别为26.8 nM和69 nM。该化合物增强了Jurkat T细胞对HepG2细胞的杀伤效能，IC50为3.4 μM。在大鼠体内，PD-L1/HDAC6-IN-1展示了良好的药代动力学特征，药物暴露度为871.62 ng·h/mL，并且在小鼠B16-F10异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种高效的HDAC6抑制剂，具有261 nM的IC50。HDAC6-IN-28 显著引发 B16-F10 细胞的凋亡并造成S期阻滞，同时在体内外均能有效提升乙酰化-α-微管蛋白的表达。

PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种小分子靶向抑制剂，能够抑制PD-1和PD-L1之间的相互作用。PD-1/PD-L1-IN-43 显示出对 B16-F10 黑色素瘤的显著体内抗肿瘤活性。通过阻断PD-1和PD-L1的相互作用，PD-1/PD-L1-IN-43 抑制了肿瘤的生长，适用于抗肿瘤研究。