b-27

Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是从破伤风毒素中提取的多肽序列.该序列作为CD4+ T 辅助细胞表位具有高免疫原性,有助于增强CD8+ 细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 的反应.此外,Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 也用于乳腺癌的研究工作中.

Calpastatin (184-210), an acetylated synthetic peptide derived from human calpastatin, effectively inhibits the calcium-dependent cysteine proteases, calpain I (µ-calpain) and calpain II (m-calpain), which require micromolar and millimolar calcium concentrations, respectively. Unlike its action on calpains, this 27 amino acid peptide does not inhibit papain (a cysteine protease) or trypsin (a serine protease). Encoded by exon 1B of Ac-calpastatin (184-210), it aligns with a section of inhibitory domain 1, showcasing its specificity and inhibitory function towards calpain enzymes.

SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂，对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。

ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 （PD-L1）信号传导抑制剂，可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用，可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。

SB-277011 dihydrochloride is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate antagonist of dopamine D3 receptor(pKis of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D3, D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, respectively).

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

Retapamulin (SB-275833) 是一种能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体的局部抗生素，Kd 为3 nM。

AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。

TKB272 是一种口服活性的抗病毒剂，选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro)，有效阻止包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染和复制。其酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2 WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，未见明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望在 SARS-CoV-2 感染研究领域得到应用。

SB 272183 is a highly potent dual 5-HT1A and 5-HT1B antagonists as potential antidepressant drug.

SB 271046 hydrochloride (SB 271046A) 是高效、选择性和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。它增加额叶皮层中的细胞外天冬氨酸和谷氨酸并表现出抗惊厥活性，EC50为 0.16 μM。它对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。

AZD1386 is a TRPV1 antagonist. AZD1386 acts as a competitive antagonist at the channel's capsaicin binding site.

PMMB276 是一种有效的 β-微管蛋白同种型 III (Tubb3) 聚合及细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，并在癌症研究中具有重要作用。

BTK inhibitor 1 (Compound 27）是一种BTK 抑制剂（IC50：0.11nM），对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用，IC50为2nM。

β-Endorphin (1-27) (human) acetate 存在于大脑垂体和下丘脑中，具有镇痛活性。 β-Endorphin (1-27) (human) acetate 是一种阿片受体激动剂，对 μ-阿片受体和 δ-阿片受体具有较好的亲和力。

Tobramycin Sulfate (Dartobcin) 是一种具有抗菌活性的纳米抗生素，可用于研究儿童细菌性肺炎。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 为一种抗锥虫药物，其对T. b. brucei的IC50值为0.75 μM。

Cap-dependent endonuclease-IN-27 (Compound 8) 是一种口服活性的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂，具有抗乙型流感病毒的特性。它作为抗病毒剂对 IFV A/WSN/33 (H1N1) 聚合酶显示出抑制活性 (EC50= 12.26 nM)。

AChE-IN-60 (compound 6k) 是一种高效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其IC50值分别为27 nM和43 nM。此化合物同时抑制单胺氧化酶MAO-A和MAO-B，IC50值为353 nM和716 nM。

PTP1B-IN-27 (Compound 7i) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1‐B (PTP‐1B) 的抑制剂 (IC50=8.2 µM)。它也能够抑制α-Glucosidase (IC50=120 µM)，并表现出竞争性抑制的特性 (Ki=118 µM)。